泻水通便，消痰涤饮，杀虫攻积。用于水肿胀满，二便不通，痰饮积聚，气逆喘咳，虫积腹痛，蛔虫、绦虫病。
①治水肿:牵牛子末之，水服方寸匕，日一，以小便利为度。（《千金方》）②治停饮肿满:黑牵牛头末四两，茴香一两（炒），或加木香一胡。上为细末，以生姜自然汁调一、二钱，临卧服。（《儒门事亲》禹功散）③治水气蛊胀满:白牵牛、黑牵牛各二钱。上为末，和大麦面四两，为烧饼，临卧用茶汤一杯下，降气为验。（《宣明论方》一气散）④治小儿腹胀，水气流肿，膀胱实热，小便赤涩:牵牛生研一钱。青皮汤空心下。一加木香减半，丸服。（《郑氏小儿方》）⑤治四肢肿满:厚朴（去皮，姜汁制炒）半两，牵牛子五两（炒取末二两）。上细末。每服二钱，煎姜、枣汤调下。（《本事方》）⑥治小儿肺胀喘满，胸高气急，两肋扇动，陷下作坑，两鼻窍张，闷乱嗽渴，声嗄不鸣，痰涎潮塞，俗云马脾风:白牵牛一两（半生半熟），黑牵牛，-两（半生半熟），川大黄、槟榔各一两。上为细末。三岁儿每服二钱，冷浆水调下，涎多加腻粉少许，无时，加蜜少许。（田氏《保婴集》牛黄夺命散）⑦治脚气胫已满，捏之没指者:牵牛子，捣，蜜丸，如小豆大五丸，吞之。（《补缺肘后方》）⑧治一切虫积:牵牛子二两（炒，研为束），槟榔一两，使君子肉五十个（微炒）。俱为末。每服二钱。沙糖调下，小儿减半。（《永类铃方》）⑨治大肠风秘壅热结涩:牵牛子（黑色，微炒，捣取其中粉）一两，桃仁（末）半两。以熟蜜和丸如梧桐子。温水服三、二十丸。（《本草衍义》）⑩治冷气流注，腰疼不能俯仰:延胡索二两，破故纸（炒）二两，黑牵牛子三两（炒）。上为细末，煅大蒜研搜丸，如梧桐子大。每服三十丸，煎葱须盐汤送下，食前服。（《杨氏家藏方》牵牛丸）⑾治肾气作痛:黑、白牵牛等分。炒为末，每服三钱，用猪腰子切，入茴香百粒，川椒五十粒，掺牵牛末入内扎定，纸包煨熟，空心食之。酒下，取出恶物效。（《仁斋直指方》）⑿治肠痈有脓，胀闭不出:牵牛子头末三钱，大黄二钱，穿山甲（煅）二钱，乳香、汉药各一钱。俱为末。每服三钱，白汤调服。（《张三丰仙传方》）⒀治梅毒，横痃:白牵牛仁，每次五、六钱，煎汤内服。（《泉州本草》）⒁治风热赤眼:黑丑仁为末，调葱白汤敷患处。（《泉州本草》）
①李杲:"牵牛子，……《本草》名医续注云，味苦寒能除湿，利小水，治下疰脚气。据所说，气味主治俱误矣。何以明之?凡药中用牵牛者，少则动大便，多则下水，此乃泻气之药，试取尝之，即得辛辣之味，久而嚼之，猛烈雄壮，渐渐不绝，非辛如何?续注家乃谓味苦寒，其苦寒果安在哉?若以为泻湿之药，犹不知其的也。何则?此物但能泻气中之湿热，不能泻血中之湿热。夫湿者水之别称，有形者也，若肺先受湿，则宜用之。今用药者不问有湿无湿，但伤食，或欲动大便，或有热服，或作常服，克化之药俱用牵牛，岂不悮哉?殊不知牵牛辛烈，泻人元气，比诸辛药泻气尤甚，以其辛之雄烈故也。今重为备言之，若病湿胜，湿气不得施化，致大小便不通，则宜用之耳，湿去则气得周流，所谓五脏有邪，更相平也。"
②《汤液本草》:"牵牛，以气药引则入气，以大黄引则入血。"
③《纲目》:"牵牛，自宋以后，北人常用取快，及刘守真、张子和出，又倡为通用下药，牵明之目击其事，故著其说极力闢之。牵牛治水气在肺，喘满肿胀，下焦郁遏，腰背胀肿，及大肠风秘气秘，卓有殊功。但病在血分及脾胃虚弱而痞满者，则不可取快一时及常服，暗伤元气也。一宗室夫人，年几六十，平生苦肠结病，旬日一行，甚于生产，服养血润燥药刚泥膈不快，服硝、黄通利药则若罔知，如此三十余年矣，时珍诊其人体肥，膏粱而多忧郁，日吐酸痰碗许乃宽，又多火病，此乃三焦之气壅滞，有升无降，津液皆化为痰饮，不能下滋肠腑，非血燥比也。润剂留滞，硝、黄徒入血分，不能通气，俱为痰阻，故无效也。乃用牵牛末，皂荚膏丸与服，即便通利，自是但觉肠结，一服就顺，亦不妨食，且复精爽。盖牵牛能走气分，通三焦，气顺则痰逐饮消，上下通快矣。外甥柳乔，素多酒色，病下极胀痛，二便不通，不能坐卧，立哭呻吟者七昼夜。医用通利药不效，遣人叩予，予思此乃湿热之邪在精道，壅胀隧路，病在二阴之间，故前阻小便，后阻大便，病不在大肠、膀胱也。乃用楝实、茴香、穿山甲诸药，入牵牛加倍，水煎服，一服而减，三服而平。牵牛能达右肾命门，走精隧，人所不知，惟东垣李明之知之，故明之治下焦阳虚，天真丹用牵牛以盐水炒黑，入佐沉香、杜仲、破故纸、官桂诸药，深得补泻兼施之妙，方见《医学发明》。又东垣治脾湿太过，通身浮肿，喘不得卧，腹如鼓，海金沙散，亦以牵牛为君，则东垣未尽弃牵牛不用，但贵施之得道耳。"
④《本草正》:"牵牛，古方多为散、丸，若用救急，亦可佐群药煎服，然大泄元气，凡虚弱之人须忌之。"
⑤《本草正义》；"牵牛，善泄湿热，通利水道，亦走大便，故《别录》谓其苦寒，至李氏东垣，以其兼有辛莶气味，遂谓是辛热雄烈。按，此物甚滑，通泄是其专长，试细嚼之，惟其皮稍有辛味，古今主治，皆用之于湿热气滞，实肿胀满，二便不通，则东垣以为辛热，张石顽和之，亦谓辛温，皆属不确，当以《别录》之苦寒为正。又莶气戟人喉舌，细味之亦在皮中，所谓有毒，盖即在此。古方中凡用末子，均称止用头末，正以其皮粘韧，不易细碎，只用头末，则弃其皮，而可无辛莶之毒，颇有意味可思。观《别录》主治专破气分之壅滞，泄水湿之肿满，除风利便，固皆以实病言之，此药功用，固已包举无遗。甄权申之，则曰治痃癖气块，利大小便，东垣谓除气分湿热，三焦壅结；濒湖谓逐痰饮，通大肠气秘、风秘、杀虫。亦皆主结滞壅塞立论。而甄权乃又谓除虚肿，则误矣。《日华本草》谓治腰痛，盖亦指湿热阻塞，腰脊不利之症，惟言之殊不分明，究属非是。"
牵牛子甙的化学性质与泻根素相似，有强烈的泻下作用。牵牛子甙在肠内遇胆汁及肠液分解出牵牛子素，刺激肠道，增进蠕动，导致泻下。据动物试验，黑丑与白丑泻下作用并无区别。关于牵牛子的泻下作用原理，研究很少，它与硫酸镁、大黄不同，在泻下时，不引起血糖的剧烈变化，但能加速菊糖在肾脏中之排出，可能有利尿作用。牵牛子的水、醇浸剂对小鼠皆有泻下作用，但经煎煮后，即失去作用。除去牵牛子甙后的水溶液，似仍有泻下作用，故除已知的牵牛子甙外，可能还含有其他泻下成分。
在体外试验，黑丑、白丑对猪蛔尚有某些驱虫效果。牵牛子甙似能兴奋离体兔肠及离体大鼠子宫；静脉注射1毫克/公斤对麻醉犬、兔的血压、呼吸无明显影响。对小鼠皮下注射之半数致死量为37.5毫克/公斤。对人有毒性，但不大，大量除对胃肠的直接刺激引起呕吐、腹痛、腹泻与粘液血便外，还可能刺激肾脏，引起血尿，重者尚可损及神经系统，发生语言障碍、昏迷等。
三色牵牛含异麦角酰胺、麦角酰胺及裸麦角碱，有致幻作用。
用量:3～6g。