燥湿化痰，祛风止痉，散结消肿。用于顽痰咳嗽，风痰眩晕，中风痰壅，口眼歪斜，半身不遂，癫痫，惊风，破伤风。生用外治痈肿，蛇虫咬伤。
①治卒中昏不知人，口眼歪斜，半身不遂，咽喉作声，痰气上壅，无问外感风寒，内伤喜怒，或六脉沉伏，或指下浮盛，并宜服之。兼治痰厥气逆，及气虚眩晕：南星（生用）一两，木香一分，川乌（生，去皮）、附子（生，去皮）各半两。上细切，每服半两，水二大盏，姜十五片，煎至八分，去滓，温服，不拘时侯。（《局方》三生饮）⑤治暴中风口眼歪斜：天南星为细末，生姜自然汁调摊纸上贴之，左歪贴右，右歪贴左，才正便洗去。（《杨氏家藏方》天南星膏）⑥治风痫：天南星（九蒸九晒）为末，姜汁糊丸，梧子大。煎人参、菖蒲汤或麦门冬汤下二十丸。（《中藏经》）④治破伤风：㈠天南星、防风各-两。上二味，捣罗为末，先用童子小便洗疮口，后以此药末酒调贴之。（《圣济总录》夺命散）㈡白芷、南星、白附子、天麻、羌活、防风各一两。研末调敷伤处。如破伤风初起，角弓反张，牙关紧急，每用三钱，热童便调服。（《医宗金鉴》玉真散）⑤治小儿惊风，大人诸风：生半夏七两，生天南星三两，生白附子二两，生川乌头半两（去皮及脐）。上捣罗为细末，以生绢袋盛，用井花水摆，未出者，更以手揉令出，如有滓，更研，再入绢袋摆尽为度，放磁盆中，日晒夜露，至晓弃水，别用井花水搅，又晒，至来日早，再换新水搅，如此春五日、夏三日、秋七日、冬十日，去水，晒干后如玉片，研细，以糯米粉煎粥清，丸绿豆大。每服三、五丸，薄荷汤下，大人每服二十丸，生姜汤下，瘫痪风温酒下，并不以时候服。（《阎氏小儿方论》青州白丸子）⑥治诸风口噤：天南星（炮，锉），大人三钱，小儿三字，生姜五片，苏叶一钱。水煎减半，入雄猪胆汁少许，温服。（《仁斋直指方》）⑦治风痰头痛不可忍：天南星（大者，去皮）、茴香（炒）。上等分，为细末，入盐少许在面内，用淡醋打糊为丸，如梧桐子大，每服三、五十丸，食后姜汤下。（《魏氏家藏方》上清丹）⑧治小儿走马疳，蚀透损骨：天南星大者一枚，雄黄皂子大。上二味，先用天南星当心剜作坑子，次安雄黄一块在内，甩大麦面裹合，炭火内烧令烟尽，取出候冷，入麝香一字同研为细末。先以新绵揾血，然后于疮上掺药。一日三次。（《圣济总录》天南星散）⑨治喉闭：白僵蚕、天南星（并生用）等分。为末，以生姜自然汁调一字许，用笔管灌在喉中，仍咬干姜皂子大，引涎出。（《中藏经》）⑩治头面及皮肤生窟，大者如拳，小者如栗，或软或硬，不疼不痒，不可辄用钎灸：生天南星一枚（洗，切。如无生者，以干者为末），滴醋研细如膏，将小针制病处，令气透，将膏摊贴纸上如瘤大贴之，觉痒即易，日三、五上。（《圣济总录》天南星膏）⑾治痰湿臂痛，右边者：天南星、苍术等分。生姜三片，水煎服之。（《摘元方》）⑿治身面疣子：醋调南星末涂之。（《简易方论》）
1.《本草衍义补遗》：天南星，欲其下行，以黄柏引之。
2.《纲目》：虎掌天南星，味辛而麻，故能治风散血；气温而燥，故能胜湿除涎；性紧而毒，故能攻积拔肿而治口喎舌糜。杨士赢《直指方》云，诸风口噤，宜用南星，更以人参、石菖蒲佐之。南星得防风则不麻，得牛胆则不燥，得火炮则不毒。
3.《本草经疏》：半夏治湿痰多，南星主风痰多，是其异矣。
4.《本草汇言》：天南星，开结闭。散风痰之药也。但其性味辛燥而烈，与半夏略同，而毒则过之。半夏之性，燥而稍缓，南星之性，燥而颇急；半夏之辛，劣而能守，南星之辛，劣而善行。若风痰湿痰，急闭涎痰，非南星不能散。
5.《本经逢原》：天南星，即《本经》之虎掌也。为开涤风痰之专药。《本经》治心痛、寒热、结气，即《开宝》之下气、利胸膈也。《本经》之治积聚伏梁，即《开宝》之破坚积也。《本经》之治筋痿拘缓，即《开宝》之治中风、除麻痹也。《本经》之利水道，即《开宝》之散血堕胎也。盖缘一物二名，后世各执一例，是不能无两歧之说。南星、半夏皆治痰药也。然南星专走经络，故中风麻痹以之为向导，半夏专走肠胃，故呕逆泄泻以之为向导。
6.《本经》：主心痛，寒热，结气，积聚，伏梁，伤筋，痿，拘缓,利水道。
7.《别录》：除阴下湿，风眩。
8.《药性论》：治风眩目转，主疝瘕肠痛，伤寒时疾，强阴。
9.《本草拾遗》：主金疮伤折瘀血。碎敷伤处。
10.《日华子本草》：窨蛇、虫咬、疥癣恶疮。
11.《开宝本草》：主中风，除痰，麻痹，下气，破坚积，消痈肿，利胸膈，散血堕胎。
12.《医学启源》：去上焦痰及头眩晕。
13.李杲：主破伤风，口噤身强。
14.王好古：补肝风虚。治痰功同半夏。
15.《纲目》：治惊癎，口眼喎斜，喉痹，口舌疮糜，结核，解颅。
①治疗子宫颈癌
采取阴道局部用药与口服相结合的治疗方法，对于Ⅲ期及少数晚Ⅱ期的病人加用宫旁四野的体外放射治疗。内服药：生天南星煎汤代茶，剂量由每日5钱逐渐增加到1.5两，另根据病情、体质，辨证用药。局部用药可采用不同的剂型及用药途径：㈠药包：鲜天南星根部洗净泥砂（不可泡在水中）。每3钱加75％酒精0.5毫升，捣成浆状，用一层纱布包扎成椭圆状，塞在癌灶部位.㈡栓剂：每片含生药60克，覆盖在宫颈的癌灶上。㈢棒剂：每根含生药10克，可塞在颈管内。㈣针剂：每支2毫升，含生药10克，每天或隔天注入宫颈及宫旁组织4毫升。此外，尚可用天南星提取物行盆腔离子透入法。用上法治疗105例，近期治愈20例，显效46例，有效16例。有效率为78％。对Ⅰ期的疗效较好，Ⅱ、Ⅲ期疗效较差；对于溃疡型、结节型效果最好，糜烂型与菜花型次之，空洞型效果较差。应用天南星治疗开始有显著效果，治疗一个时期会停滞不前（可能因产生抗药性），如应用其他药物治疗病情改善后，再用天南星治疗则又有效果。内服或注射天南星对肝、肾功能及血象无异常改变，可能对癌细胞有特异的抑制作用。
②治疗腮腺炎
取生天南星研粉浸于食醋中，5天后外涂患处，每天3～4次。治疗6例，当天即退热，症状减轻，平均3～4天肿胀逐渐消退。
天南星具有抗肿瘤作用。
用量:一般炮制后用，3～9g；外用生品适量，研末以醋或酒调敷患处。