燥湿化痰，祛风定惊，消肿散结。治中风痰塑，口眼歪斜，半身不遂，癫痫，惊风，破伤风，风痰眩晕，喉痹，瘰疬，痈肿，跌扑折伤，蛇虫咬伤。生用外治痈肿、蛇虫咬伤。祛风痰，解痉痫：用于风痰壅盛之中风眩晕、口眼歪斜、半身不遂、抽搐惊痫，常配半夏、天麻。也可用于破伤风。①《本经》："主心痛，寒热，结气，积聚，伏梁，伤筋，痿，拘缓，利水道。"②《别录》："除阴下湿，风眩。"③《药性论》："治风眩目转，主疝瘕肠痛，伤寒时疾，强阴。"④《本草拾遗》："主金疮伤折瘀血。碎敷伤处。"⑤《日华子本草》："窨蛇、虫咬、疥癣恶疮。"⑥《开宝本草》："主中风，除痰，麻痹，下气，破坚积，消痈肿，利胸膈，散血堕胎。"⑦《医学启源》："去上焦痰及头眩晕。"⑧李杲："主破伤风，口噤身强。"⑨王好古："补肝风虚。治痰功同半夏。"⑩《纲目》："治惊痫，口眼歪斜，喉痹，口舌疮糜，结核，解颅。"
1.抗惊厥作用：腹腔注射天南星水煎剂3g/kg，可明显对抗士的宁，五甲烯四氮唑及咖啡因引起的惊厥，但不能对抗电休克的发作，且品种不同其抗惊强度有所差异，但也有报告指出，天南星不能对抗士的宁所致的惊厥和死亡，但能对抗烟碱所致的惊厥死亡，尚能消除其肌肉震颤症状；对小鼠肌肉注射破伤风毒素所致的惊厥，天南星能推迟动物死亡的效果。
2.镇静、镇痛作用：兔及大鼠腹腔注射天南星煎剂后，均呈活动减少、安静、翻正反射迟钝。并能延长小鼠对成巴比妥纳的睡眠时间，且有明显的镇痛作用。
3.祛痰作用：采用小鼠酚红排泄法进行实验，表明天南星水剂有祛痰作用，给药组自呼吸道排出酚红量分别为对照组的150%及170%。
4.抗肿瘤作用：鲜天南星（未鉴定品种）的水提取液经醇处理的制剂，体外对Hela细胞有抑制作用，对小鼠实验性肿瘤如肉瘤S180，HCA实体型及U14等均有一定抑制作用，并证实d一甘露醇可能是抗癌有效成分。
5.抗氧化作用：天南星所含两种生物碱有不同程度的清除超氧阴离子自由基，抑制肝线粒体脂质过氧化反应等活性。
6.其它作用：天南星中两种生物碱S201和S202对离体犬的心房和乳头肌收缩力及窦房节频率均有抑制作用，并能拮抗异丙肾上腺素对心脏的作用。鲜天南星的水提醇沉制剂，体外对Hela细胞有抑制作用。对小鼠实验性肿瘤有效，对S180、HCA实体型、U14等均有一定抑制作用。
用量:内服：煎汤，2.4~4.5g；或入丸、散。外用：研末撒或调敷。