活血散瘀，祛湿利民，清热解毒。治淋病，尿血，妇女经闭，症瘕，风湿关节痛，脚气，水肿，痢疾，疟疾，白喉，痈肿，跌打损伤。①《本草图经》："治妇人血块。"②《纲目拾遗》："活血化瘀，宽筋，理跌打损伤。治破伤风，七十二般恶疾。功胜川产。又：善能理疮，并箭入肉。"③《岭南采药录》："为收敛药及利小便药，清血消毒。治喉症捣汁含漱；又散血止痛，理脚气，煎酒服。"④《福建民间草药》："散瘀血，强足膝，引药下行。"⑤《南宁市药物志，："清热，散血止痛。治疟疾、痔疮及红白痢；外用治跌打损伤。"⑥《江西草药》："治竹木刺伤，毒蜂咬伤等症；并可引产。"⑦《上海常用中草药手册》："通经利尿，清热解毒，活血止痛。治脚气肿胀，关节炎，风湿痛，白喉，急慢性咽炎。"⑧《贵州草药》："生用可破血利湿，炒用补肝肾，强筋骨。"⑨《云南中草药》："活血祛瘀，清热除湿，治咳血，鼻衄，尿血，尿路感染，湿热带下。"
①治男妇诸淋，小便不通：土牛膝连叶，以酒煎服数次。血淋尤验。（《岭南采药录》）②治血滞经闭：鲜土牛膝一至二两，或加马鞭草鲜全草一两。水煎，调酒服。（《福建中草药》）③治风湿性关节痛：鲜土牛膝六钱至一两（干的四至六钱）和猪脚一个（七寸），红酒和水各半煎服。（《福建民间草药》）④治肝硬变水肿：鲜土牛膝六钱至一两（干的四至六钱）。水煎，饭前服，日服两次。（《福建民间草药》）⑤治痢疾：土牛膝五钱，地桃花根五钱，车前草三钱，青荔三钱。水煎，冲蜜糖服。（《广西中草药》）。⑥治白喉：鲜土牛膝一至二两，加养阴清肺汤（生地、元参、麦冬、川贝母、丹皮、白芍，甘草、薄荷）。水煎服，每日一至二剂；另用朱砂一分，巴豆一粒，捣烂，置于膏药上，贴印堂穴，六至八小时皮肤起泡后取下。⑦治白喉并发心肌炎：鲜土牛膝五钱，鲜万年青根三钱，捣烂取汁，加白糖适量，温开水冲服。⑧治扁桃腺炎：土牛膝、百两金根各四钱，冰片二钱。研极细末，喷喉。⑨治急性中耳炎：鲜土膝适量，捣汁，滴患耳。（⑥方以下出《江西草药》）⑩治足腿红肿放亮，其热如火，名流火丹：土牛膝捣烂，和马前子及旧锈铁磨水，豆腐渣凋匀，微温敷之。（《岭南采药录》）⑾治跌打损伤：土牛膝三至五钱。水煎，酒对服。（《江西草药》）


从粗毛牛膝全草中分离出一种含有两种生物碱的混合物，能升高麻醉狗血压，短暂地兴奋呼吸，加强心脏收缩，拮抗各种物质引起的肠管及子宫平滑肌痉挛，对大鼠有轻度抗利尿作用。从种子中分离出来的皂甙混合物能使离体蛙心、兔心、豚鼠心和在位兔心的收缩力明显增强。用1-50微克时，其强心作用可被萘丙异那林(Pronethal)所阻滞，亦可被Hepyramine部分阻滞，故似为间接作用。但大剂量时不被萘丙异那林阻滞，故亦有直接作用存在。此外，心脏处于衰竭状态时，可使其张力增强；心脏乳头肌衰竭时，用此皂甙可增强其收缩力。它比洋地黄作用快，作用时间则较短。
用量:内服：煎汤，9~15g（鲜者30~60g）。外用：捣敷，捣汁滴耳或研末吹喉。

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