茵陈蒿
清热利湿;退黄。主黄疸;小便一利;湿疮瘙痒

1.《汤液本草》:仲景茵陈栀子大黄汤,治湿热也;栀子檗皮汤,治燥热也;湿则泻之,燥则润之可也。此二药治阳黄也。韩祗和、李思训治阴黄用茵陈附子汤,大抵以茵陈为君主,佐以大黄、附子各随其寒热也。

2.《本草经疏》:茵陈,其主风湿寒热,邪气热结,黄疸,通身发黄,小便不利及头热,皆湿热在阳明、太阴所生病也。苦寒能燥湿除热,湿热去,则诸证自退矣,除湿散热结之要药也。

3.《本草正》:茵陈,用此者用其利湿逐热,故能通关节,解热滞,疗天行时疾,热狂头痛,利小水。专治黄疸,宜佐栀子。黄而湿者多肿,再加渗利,黄而燥者干涩,再加凉润,只有阴黄一证,因以中寒不运,此非所宜。又解伤寒、瘴疟火热,散热痰、风热疼痛,湿热为痢,尤其所宜。

4.《本草述钩元》:茵陈,发陈致新,与他味之逐湿热者殊,而渗利为功者,尤难相匹。黄证湿气胜,则如熏黄而晦,热气胜,则如橘黄而明。湿固蒸热,热亦聚湿,皆从中土之湿毒以为本,所以茵陈皆宜。海藏谓随阳黄阴黄皆用之。又云内伤变黄,只用理中、建中,茵陈不必用。试思人身湿热之病居多,如七情、房劳、酒食违宜,劳役过度,伤其中气,以累元气,致脾阴大损,不能力胃行其津液者,何可胜数。第有因如是之损伤以病黄疸者,亦有损伤而不能调养以成虚劳者,虚劳虽亦有发黄,实则区以别矣。海藏所云不必用,当是此类。至于黄证,小便赤涩为湿热盛,惟小便清白定属虚,投以茵陈,反为虚虚。然则小便不利及赤涩者,乃湿兼热甚,大都始于胃,次及脾,更次及肾,自微而甚,皆茵陈之对治。至于内伤,原属虚证,果至标急,则虽虚而舍本以治标。又有元气素弱,避渗利之害,过服滋补,以致湿热愈增者,则有不可拘于久病调补之例。更有劳役伤气已甚,复因口食冷物或雨,体脆感其气,致寒湿相合以发黄者,此种投姜、附、术、蔻,不得不藉茵陈以化湿,所谓阴黄也。总之,兹物之投于外感之阳黄阴黄皆宜,于内伤之湿热亦宜,惟于内伤之寒湿合者不宜。盖内伤寒湿,为阳气不足之所化,宜投术、附,不可以有余之治法化之也。

5.《本草正义》:茵陈,味淡利水,乃治脾、胃二家湿热之专药。湿疸、酒疸,身黄溲赤如酱,皆胃土蕴湿积热之证,古今皆以此物为主,其效甚速。荡涤肠胃,外达皮毛,非此不可。盖行水最捷,故凡下焦湿热瘙痒,及足胫跗肿,湿疮流水,并皆治之。其阴黄一证,虽曰虚寒,然亦内有蕴热,故能发见黄色,则以入于温经队中而扫荡之,即仲景茵陈附子之法。惟女劳疸一症,则瘀滞痹着,非汉通利所可奏功,故必以硝石、矾石之峻利者,为刮垢磨光之治,而无取于茵陈也。

6.《本经》:主风湿寒热邪气,热结黄疸。

7.《别录》:治通身发黄,小便不利,除头热,去伏瘕。

8.《本草拾遗》:通关节,去滞热,伤寒用之。

9.《日华子本草》:治天行时疾,热狂,头痛头旋,风眼痛,瘴疟,女人症瘕,并内损乏绝。

10.《本草蒙筌》:行滞,止痛,宽膈,化痰。

11.《医学入门》:消遍身疮疥。

12.《医林纂要》:坚肾,燥脾湿,去郁,解热。

13.《本草再新》:泻火,平肝,化痰,止咳发汗,利湿,消肿,疗疮火诸毒。

1.利胆作用:本品煎剂、水浸剂、去挥发油水浸剂、挥发油、醇提物、6,7-二甲氧基香豆素、绿原酸等均有促进胆汁分泌和利胆作用。本品水浸剂0.25g/kg,或精制浸剂(去除及未去除挥发油)1g/kg静脉注射于急性胆囊插管犬,或以精制浸剂1g/kg给慢性胆囊造痿犬灌胃,不论对健康或四氯化碳所致肝损害犬,均有利胆作用,胆汁分泌量增加时其干重也增加。6,7-二甲氧基香豆素 0.2g/kg或0.3g/kg注入麻醉大鼠十二指肠,30分钟后胆汁分泌量平均增加50%或180%。慢性胆囊造痿犬灌胃0.3g/kg,3小时内胆汁平均增加73.86%。茵陈色原酮亦为主要利胆成分,能促进胆汁排泄。对羟基苯乙酮对大鼠有明显的利胆作用,能增加胆汁分泌,亦能增加胆汁中固体物、胆酸和胆红素的排出量,对四氯化碳引起的肝损伤亦有同样作用。另有报道,茵陈成分的利胆作用强度依次为茵陈香豆酸A、茵陈香豆酸B、6,7-二甲氧基香豆素、茵陈色原酮。给麻醉犬静脉注射l0mg/kg茵陈色原酮、大鼠静脉注射l00mg/kg茵陈色原酮均有明显利胆作用,而6,7-二甲氧基香豆素作用不明显,茵陈煎剂还能降低麻醉犬奥狄氏括约肌紧张度。茵陈二炔,茵陈二酮、茵陈炔内酯亦有促进胆汁分泌和排泄作用。

2.对肝脏的影响:给于四氯化碳所致肝损害大鼠每天皮下注射茵陈煎剂0.61g,第8天作组织学检查,可见治疗组动物肝细胞肿胀、气球样变、脂肪变与坏死等均较对照组有不同程度的减轻;肝细胞糖原与核糖核酸含量有所恢复或接近正常,血清谷丙转氨酶活性显着下降,表明仍有一定的保肝作用,茵陈蒿水煎剂0.25ml/10g 灌胃 给于小鼠,每日2次,连续4天,测定肝P450含量。结果表明:茵陈水煎剂能使小鼠肝P450含量增加,肝/体重比增大,异戊巴比妥钠诱导的睡眠时间缩短,初步表明茵陈水煎剂对小鼠肝酶有诱导作用。由于肝酶除参与药物代谢外,还参与胆汁酸、胆红素、类酯和某些毒物的代谢,诱导肝酶可能与茵陈利胆、退黄等功能有关。

茵陈中某些黄酮和香豆素成分有抗CCl4或半乳糖诱发的大白鼠肝细胞细胞毒性的作用,其强度依次为茵陈色原酮、东莨菪素、6,7-二甲氧基香豆素、茵陈黄酮、槲皮素、异鼠李黄素。茵陈蒿汤复方中的有效成分能非常显着地降低急性黄疸大白鼠的血清谷丙转氨酶(SGPT)和谷草转氨酶(SGOT)含量,对血清胆红素(SB)的作用则较轻微。此外,6,7-二甲氧基香豆素对肝细胞损害呈强抑制作用。

3.解热作用:3.1.对小鼠正常体温的影响: 小鼠分别腹腔注射茵陈素水悬剂40、80mg/kg,对照用生理盐水。各组给药前的正常体温分别为37.7±0.06、37.8±0.07和37.7±0.08℃(X±SE),给药后30分钟测定体温,其均值分别为36.3±0.05、35.5±0.04和37.6±0.08℃。给药组的体温均较给药前低,差异非常显着(P<0.01),对照组无变化。另按40、20mg/kg剂量,腹腔注射两组小鼠,连续测定体温,40mg/kg剂量组降温持续可达6小时,20mg/kg组3小时左右体温逐渐恢复。

3.2.对大鼠正常体温的影响:取体重40-60g大鼠,分别以口服或腹腔注射给于茵陈素,分5个剂量组(125、250、500mg/kg和5、20、40mg/kg),并设氯丙嗪阳性对照和正常对照组。给药后0.5,1,2,3,4,8小时各测肛温1次。结果给药组对大鼠正常体温均有明显的下降,作用的强弱与给药剂量呈正相关,降温幅度随剂量加大而增加,作用时间随剂量增大而延长。一般在给药后 0.5小时即可出现体温下降,1-2小时达高峰,维持时间4小时左右。

3.3.对鲜啤酒酵母菌致大鼠的解热作用: 口服茵陈素(1%西黄芪胶混悬)250mg/kg与口服复方安乃近(氨基比林400mg/kg、安乃近600mg/kg)以及口服等体积1%西黄芪胶液作为对照。结果茵陈素与复方安乃近对鲜啤酒酵母致热大鼠均有较好的退热作用,均从给药后0.5小时出现退热,2小时左右可降低体温约3℃,维持时间可达4小时左右。

3.4.对2,4-二硝基苯酚致热大鼠的解热和预防作用:腹腔注射茵陈素40mg/kg与阳性对照氨基比林80mg/kg和生理盐水对照组比较,用药组给药3小时后的体温下降速度较生理盐水对照组有显着差别(P<0.05),且茵陈素的预防发热作用高于氨基比林(P<0.05)。

3.5.茵陈素20mg/kg 腹腔注射,对过期伤寒菌和2,4-二硝基苯酚所致热的家兔均有良好的退热作用。

4.降血脂、扩张冠脉及促纤溶作用: 给实验性高胆固醇血症兔灌胃茵陈煎剂3g/kg,用药2-3周后,治疗组血清胆固醇分别下降19.2mg%和30mg%,β-脂蛋白亦明显下降,动脉壁粥样硬化较对照组轻,兔主动脉壁胆固醇含量亦较对照组明显降低,表明茵陈有一定的抗动脉粥样硬化作用。茵陈注射液和6,7-二甲氧基香豆素均可使离体兔心冠脉流量增加。经夏钙时间测定、抗凝血酶作用观察、蛋白电泳、纤维蛋白溶解试验、葡萄球茵聚集试验、纤维蛋白(原)裂解产物测定等证明菌陈有抗凝及促进纤维蛋白溶解作用。6,7-二甲氧基香豆素能抑制NE、5-HT、HIS和At-Ⅱ对血管平滑肌的收缩作用,其作用方式与硝酸甘油很相似。

5.降血压作用:茵陈水浸液、乙醇、水浸液、挥发油和6,7-二甲氧基香豆素均有降血压作用。后者0.4-10mg/kg静脉注射或十二指肠给药,对全麻或局麻大鼠、猫与兔均有显着降血压效果。此作用不被六烃季胺和阿托品阻断,不被苄胺唑啉所加强,也不能对抗肾上腺素的升压作用。以1/50-1/10静脉注射剂量作椎动脉注射时,降血压强度和全量大致相等,提示其降血压作用可能为中枢性的。6,7-二甲氧基香豆素对在位兔心和猫心的收缩力有增强作用。滨蒿内酯有显着的降压和安宁作用。降压作用比甲基多巴强,犬静脉注射l0mg/kg可使血压下降58.6%,持续时间160分钟,在同样剂量下,甲基多巴血压下降12.4%,持续时间120分钟。滨蒿内酯还有利尿作用。

6.抗菌、消炎作用:体外试验证明,茵陈煎剂对金黄色葡萄球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、伤寒杆菌、甲型副伤寒杆菌、绿脓杆菌、大肠杆菌、弗氏痢疾杆菌、志贺氏痢疾杆菌、脑膜炎双球菌、枯草杆菌等有不同程度的抑制作用。10%煎剂能完全抑制人型结核杆菌的生长。1:100的浓度对人型与牛型结核杆菌均有抑制作用。茵陈色原酮体外试验对氯霉素的抗菌作用有拮抗作用。茵陈二炔酮具有较高的抗菌作用,尤其对皮肤病原性丝状菌作用强大,表现为杀菌作用,经长时间100℃以上高温处理,其抗菌力仍不减低。在0.25μg/ml浓度下还能完全阻止猩红色毛癣茵的生长繁殖。滨蒿内酯对鼠角叉菜胶引起的浮肿有抗炎作用。醋酸扭体法和热板法均显示有镇痛作用。

7.对平滑肌的作用:茵陈煎剂和醇浸剂对离体兔肠略有兴奋作用。水浸剂可抑制犬在位与兔离体肠肌活动。挥发油可降低蛙及兔离体肠的活动与张力。精制浸液对兔未孕及豚鼠产后离体子宫有兴奋作用。对未孕豚鼠子宫的兴奋作用可为苯海拉明所拮抗。

8.对黄曲霉毒素的影响:茵陈蒿水煎剂对致癌剂黄曲霉毒素B1(AFB1)诱导TA98移码型、TA100 碱基置换型突变变回复突变抑制实验表明,茵陈蒿水煎剂对AFB1的致突变作用有显着抑制效果,并呈剂量效应关系。提示可能对预防肝癌有意义。

9.对免疫功能的作用:茵陈具有促进白细胞分裂,增加白细胞数目,提高T细胞的免疫活性,参与机体的免疫调节和诱生干扰素等作用,因而从多方面提高机体的免疫功能。茵陈中的咖啡酸具有升高白细胞数目、利胆止血、抗生育等作用。口服茵陈250mg/kg可明显增强移植肿瘤小鼠迟发型超敏反应。

10.其他作用:本品及其成分还有抗钩端螺旋体、杀蛔虫、平喘、抑杀小鼠艾氏腹水癌细胞、MethA细胞作用。
用量:内服:煎汤,10-15g;或入丸、散。外用:适量,煎水洗。

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