舒肝行气止痛，驱虫。用于胸胁、脘腹胀痛，疝痛，虫积腹痛。
①治热厥心痛，或发或止，久不愈者：金铃子、玄胡索各一两。上为细末，每服二、三钱，酒调下，温汤亦得。（《活法机要》金铃子散）②治膀胱疝气，闭塞下元，大小便不通，疼痛不可忍者：金铃子肉四十九枚（锉碎如豆大，不令研细，用巴豆四十九枚，去皮不令碎，与金铃子肉同炒至金铃子深黄色，不用巴豆），茴香一两（炒）。上件除巴豆不用外，将二味为细末，每服二钱，温酒调下，食前。（《杨氏家藏方》金铃子散）③治寒疝，以及偏坠，小肠庙痛：川楝子三钱，小茴香五分，木香一钱，淡吴茱萸一钱。长流水煎服。（《医方简义》导气汤）④治脏毒下血：苦楝子炒令黄。为末，蜜丸。米饮下十丸至二十丸。（《经验方》）⑤治肾消膏淋，病在下焦：苦楝子、茴香等分。为末，每温酒服-钱。（《圣惠方》）⑥治小儿五疳：川楝子肉、川芎等分。为末，猪胆汁丸。米次下。（《摘元方》）⑦治耳有恶疮：楝于，捣，以绵裹塞耳内。（《圣惠方》）
1.《纲目》：楝实，导小肠膀胱之热，因引心胞相火下行，故心腹痛及疝气为要药。
2.《本草经疏》：楝实，主温疾伤寒，大热烦狂者，邪在阳明也，苦寒能散阳明之邪热，则诸证自除。膀胱为州都之官，小肠为受盛之官，二经热结，则小便不利，此药味苦气寒，走二经而导热结，则水道利矣。
3.《本经逢原》：川楝，苦寒性降，能导湿热下走渗道，人但知其有治疝之功，而不知其荡热止痛之用。《本经》主温疾烦狂，取以引火毒下泄，而烦乱自除。其杀三虫利水道，总取以苦化热之义。古方金铃子散，治心包火郁作痛，即妇人产后血结心疼，亦宜用之。以金铃子能降火逆，延胡索能散结血，功胜失笑散，而无腥秽伤中之患。昔人以川楝为疝气腹痛、杀虫利水专药，然多有用之不效者。不知川楝所主，乃囊肿茎强木痛湿热之疝，非痛引入腹、厥逆呕涎之寒疝所宜。此言虽迥出前辈，然犹未达至治之奥。夫疝瘕皆由寒束热邪，每多掣引作痛，必需川楝之苦寒，兼茴香之辛热，以解错综之邪，更须察其痛之从下而上引者，随手辄应，设痛之从上而下注者，法当辛温散结，苦寒良非所宜，诸痛皆尔，不独疝瘕为然。
4.《本经》：主温疾、伤寒大热烦狂，杀三虫疥疡，利小便水道。
5.《药性论》：主人中大热，狂，失心躁闷，作汤浴。
6.《珍珠囊》：主上下部腹痛，心暴痛。
7.《纲目》：治诸疝、虫、痔。
8.《医林纂要》：泻心火，坚肾水，清肺金，清肝火。核：治疝，去痼冷。
9.《本草求原》：治淋病茎痛引胁，遗精，积聚，诸逆冲上，溲下血，头痛，牙宣出血，杀虫。
①治疗急性乳腺炎
将苦楝子连皮和仁，捣碎晒干，炒微黄，研细末。每次以苦楝子末3钱，红糖2两，用黄酒或开水100～200毫升冲服，每日1～2次，连服2～5次。共治43例，其中初诊时未化脓者34例，服药2～4次，均在3天内治愈。
②治疗头癣
苦楝子烤黄研成细末，用熟猪油或凡士林调成50％油膏。先将患者头发剃光或剪短，用清水洗净疮痂，再以5～10％明矾水洗1遍，擦干，涂油膏（约厚2～3毫米），每日1次，连续10天为一疗程，一般2～3个疗程可愈。上法共治发癣患者4000余人，有效率98％以上。
1.驱虫作用：本品有驱蛔虫作用，有效成分为川楝素，它的乙醇提取物的作用强，与山道年相比，作用缓慢而持久。低浓度（1：5000-9000）川楝素对整条猪蛔虫及其节段有明显的兴奋作用，表现为自发活动增强，间歇地出现异常的剧烈收缩，运动的规律破坏，持续10-24小时。被认为川楝素是对蛔虫肌肉的直接作用。川楝素还能使虫体三磷酸腺苷的分解代谢加快，造成能量的供不应求而导致收缩性痉挛而疲劳，最后使虫体不能附着肠壁而被驱出体外，因此临床上服用川楝素排虫时间较迟，约24-48小时，排出虫体多数尚能活动。
2.对呼吸中枢的抑制作用：在大白鼠上记录膈神经放电和膈肌肌电，观察川楝素对呼吸的作用，结果表明，大剂量川楝素（2mg/只，静脉注射或肌肉注射）引起的呼吸衰竭，主要是由于它对中枢的抑制作用。延脑呼吸中枢部位直接给川楝素（0.01-0.15mg/只）的实验支持上述结论。中枢兴奋药尼可刹米对川楝素引起的呼吸抑制有轻微的对抗作用。川楝素对清醒家兔皮层自发电活动未见明显的影响。
3.抗肉毒中毒的动物的作用：川楝素对致死量肉毒中毒的小鼠，攻毒后6小时内给药治疗，其存活率可达80%以上；对肉毒中毒猴子，攻毒后24小时治疗，可治愈半数以上；对C型肉毒中毒亦有保护作用；与抗毒血清合用，可明显降低抗毒血清用量。以楝素能在神经一肌肉接头处对抗肉毒的阻遏作用。
用量:4.5～9g。