温脾胃,降逆气。主治胃寒呕逆,吐泻,脘腹作痛。
①治伤寒咳噫不止,及哕逆不定:丁香一两,干柿蒂一两。焙干,捣罗为散。每服一钱,煎人参汤下,无时服。(《简要济众方》)②治小儿吐逆:丁香、半夏(生用)各一两。同研为细末,姜汁和丸,如绿豆大。姜汤下三、二十丸。(《百一选方》)③治朝食暮吐:丁香十五个研末,甘蔗汁、姜汁和丸莲子大,噙咽之。(《摘元方》)④治霍乱,止吐:丁香十四枚,以酒五合,煮取二合,顿服之。用水煮之亦佳。(《千金翼方》)⑤治久心痛不止:丁香半两,桂心一两。捣细,罗为散,每于食前,以热酒调下一钱。(《圣惠方》)⑥治痈疽恶肉:丁香末敷之,外用膏药护之。(《怪证奇方》)⑦治食蟹致伤:丁香末,姜汤服五分。(《证治要诀》)⑧治鼻中息肉:丁香绵裹纳之。(《圣惠方》)
治癣。丁香15g,加入70%酒精至100ml,浸48小时后去渣。每日外搽患处3次,观察31例病史在2年以上的体癣及足癣患者,一般在治疗1日后症状即见消退,2日后患处开始有皮屑脱落。病史较长或曾经其它癣药治疗而不能控制者,则于治疗后2-3日症状才开始消退,一般经3-5日亦能治愈。但有20%左右治愈后仍反复发作。用1:10的丁香煎液外涂,每日1-3次,治疗数种皮肤霉菌病共31例,结果8例临床痊愈,10例显效,8例有效,5例无效。有效病例通常在涂药后3-7日痒感减轻,炎症减退,落屑减少,以后局部症状逐渐好转。治疗期中如中断用药,效果多不明显或无效。疗效与病原菌末见明显关系,曾对6例治愈患者进行短期随访,1例于1个月后复发,5例经2-12月观察未见复发。
1.抗菌作用 含有1%浓度的丁香的乙醚浸出液,水浸液或含8%浓度的丁香煎剂的沙伯氏培养基,对许兰氏黄癣菌、白色念珠菌等多种致病性真菌均有抑制作用。较高浓度时对新型隐球菌也有抑制作用。醇浸出液与醚浸出液相似,但水浸液较差。丁香油及丁香油酚在1:8000-1:16000时,对致病性真菌即有抑制作用。煎剂1:20-1:640浓度时,对葡萄球菌、链球菌及白喉、变形、绿脓、大肠、痢疾、伤寒等杆菌均有抑制作用,丁香油和丁香油酚在1:2000-1:8000浓度时,对金黄色葡萄球菌及肺炎、痢疾(志贺氏)、大肠、变形、结核等杆菌均有抑菌作用。丁香对流感病毒PR8株也有抑制作用(体外试验)。100%乙醇浸液及1:400丁得油稀释液用平板小杯法对鼠疫杆菌、霍乱弧菌、炭疽杆菌、伤寒杆菌、白喉杆菌、变形杆菌、大肠杆菌、枯草杆菌及金黄色葡萄球菌等抑制作用;丁香油及丁香酚在1:16000-1:64000浓度时对布氏杆菌即有抑制作用,1:8000浓度对鸟型结核杆菌也有抑制作用。
2.抗真菌作用:乙醇浸剂1:100、丁香油及丁香酚1:8000-1:16000对星形奴卡菌、许兰黄癣菌、石膏样小孢子菌及腹股沟表皮癣菌等有抑制作用。
3.驱虫作用:水或醇提取液在体外对猪蛔虫有麻痹或杀死作用,感染蛔虫的狗口服丁香油0.5-1.Og/kg,有驱虫作用,但一次服用并不能将蛔虫全部驱除。丁香油较煎剂为优。50%煎剂及乙醇浸剂在体外对猪蛔虫有杀死作用;丁香油效力更大,其1%的混悬液即有杀死部分蛔虫的作用,0.1-0.5g/kg灌胃对狗蛔虫有驱除作用。
4.健胃作用:丁香为芳香健胃剂,可缓解腹部气胀、增强消化能力、减轻恶心呕吐。5%丁香油酚乳剂可使胃粘液分泌显着增加,而酸度则不增强;丁香水浸液灌胃,可使巴甫洛夫小胃狗的胃酸排出量和胃蛋白酶活力显着增加。丁香油之作用稍差,连续应用,可使粘液耗竭,而仅分泌非粘液性的渗出物;36小时后方能部分恢复反应(分泌粘液),完全恢复,需数月以后。丁香浸出液对胃液分泌的影响取丁香10g,用150ml蒸馏水浸泡4小时左右,在85-90℃下加热30分钟,煮沸3分钟左右,用双层纱布过滤后用蒸馏水将滤液调至含生药10%的浸出液,为了消除酸度本身对胃液分泌的影响,用NaOH溶液调浸出液至pH=6.8-7.2之间。实验用4只具有三通巴甫洛夫小胃的狗进行,实验在手术后4周开始。狗在实验前禁食16小时以上,但不限饮水。实验时先移去瘘管的管塞,待胃内积存的分泌物流出后将管芯插入直管内。在实验的全过程中主胃和小胃均与外界相通。如果主胃胃液的pH在5以上时,待小胃的胃液流出体外后即开始实验。结果丁香浸出液在20次实验中,12次均有明显升高。在灌注后3小时内,小胃的总酸排出量达0.350±0·044mg当量,与对照比较P<0.01。在对胃蛋白酶活力影响实验中,灌注丁香浸出液后hl胃蛋白酶的活力开始升高,在灌注后3小时内,每30分钟样品中胃蛋白酶的平均活力达50·5±1.3单位,与对照比较P<0.05。如在实验前iv硫酸阿托品0.1mg则可使丁香浸出液刺激胃酸分泌的作用受到明显抑制,总酸排出量增多的现象不再出现,可见在丁香浸出液刺激胃酸分泌的机制中有胆碱能机制参与。对4种胃溃疡的影响①对水浸应激性溃疡的影响小鼠,体重22.4±2.3g(X±SD),雌雄各半,随机分每组10只,禁食1夜,ig受试药物后,装入特制的应激盒,浸入20-30℃水中,水位达小鼠颈部,8小时后处死取胃,镜检计算出血点数,计算出溃疡抑制率(%)。结果阳性对照甲氰脒胍200mg/kg;丁香水提物10g/kg和20g/kg均可明显抑制小鼠水浸应激溃疡,②对幽门结扎性溃疡的影响大鼠体重145±16g,雌雄各半,随机分每组10只,禁食24小时后,乙醚麻醉下,按Shay法结扎幽门,ig受试药物,缝合腹壁后19小时,处死大鼠,取胃,镜检前胃部溃疡,分级计算指数及溃疡抑制率(%),结果药物无明显影响。③对消炎痛加乙醇诱发溃疡的影响小鼠体重24.7±1.5g,雌雄各半,随机分每组10只,ig受试药物0.5小时后,ip消炎痛10mg/kg,l小时后ig50%乙醇0.2ml/只,再过l小时处死取胃,镜检条状损害,测量总长度(mm)为溃疡指数,计算溃疡抑制率。结果呋喃唑酮100mg/kg和丁香石油醚提物0.3ml/kg可明显抑制消炎痛加乙醇诱发的溃疡。④对0.6mol/L盐酸所致胃粘膜损伤的影响大鼠体重176±21g。雌雄各半,随机分每组10只,禁食24小时,ig受试药物0.5小时后,ig0.6mol/l盐酸lml/只,再过l小时后处死取胃,镜检条状损害,测量其长度(mm),计算溃疡抑制率(%)。结果甲氰脒胍100mg/kg,丁香水提物及石油醚提物均可明显抑制0.6mol/L盐酸所致胃粘膜损伤。
5.止痛作用:从小鼠热板试验和抗扭体反应试验结果表明,丁香石油醚提物(0.15ml/kg和0.3ml/kg)和丁香水提物(10g/kg和20g/kg)均可显着延长小鼠痛觉反应潜伏期和显着减少小鼠因冰醋酸0.1ml/10g刺激引起的扭体,反应次数。牙痛丁香油(少量滴入)可消毒龋齿腔,破坏其神经,从而减轻牙痛。
6.丁香水提物和石油醚提取物对小鼠耐缺氧和受寒等的影响:丁香用石油醚(30-60度)提取2次,每次冷浸3d,回收石油醚得黄褐色油状物,用阿拉伯胶分别配成1.5和8%(v/v)乳状液,药渣中加开水煮沸0.5h,共2次,并浓缩成1ml含生药1g浓度的丁香水提物。耐缺氧:对小鼠常压密闭缺氧耐受力的影响取小鼠30只(雌雄不分),体重22.0±2·5g,分3组,分别ig丁香石油醚提取物和3%阿拉伯胶溶液后l小时,单个放入145ml的广口瓶内,瓶内盛有适量的钠石灰,瓶口用连接测氧仪的橡皮塞密闭,测定瓶内氧含量从21%降至15、10和7%所需的时间(即耗氧速度)、存活时间及死亡时瓶内残存的氧含量。实验数据用t检验统计处理。另取雌性小鼠5O只,体重21.4±2.4g,分为5组,分另ig丁香水提物及自来水后l小时,其中两组分别ip普萘洛尔和生理盐水0.5h后,单个放入容量为120ml的广口瓶内,按上法测定,表明普萘洛尔对3项指标都有明显影响,丁香水提物能延长小鼠存活时间和降低死亡时瓶内氧残存量,说明丁香水提物不是通过减慢耗氧速度,而是通过提高小鼠在低氧条件下的氧利用能力,增强小鼠常压密闭下抗缺氧的能力。
张口动作:对断头小鼠张口动作持续时间的影响取20g左右小鼠,每组30只,分别ig丁香水提物,石油醚提取物和对照溶液后1小时,自颈部一刀剪下小鼠脑袋,并立即用秒表记录断头小鼠的张口动作持续时间,结果只有丁香水提物10和20g/kg组显着延长张口动作持续时间,10g组P<0.01,20g组p<0.05。
中毒:对氰化钾中毒和对亚硝酸钠中毒小鼠存活时间的影响取体重20.7±1.7g小鼠,性别不分,每组12-16只,分别ig丁香水或石油醚提取物和对照液后l小时,其中一组ip普萘洛尔20分钟后再iVkCN4mg/kg,并立即记录小鼠存活时间,结果见表3。丁香水提物20g/kg组和普萘洛尔组能延长KCN中毒小鼠的存活时间。又取雄性小鼠,体重22.6±2.0g,每组10只,分另ig丁香水提物,石油醚提取物和对照液后l小时,ipNaNO2800mg/kg,并立即记录存活时间。丁香石油醚提取物0·15和0.30ml/kg组能显着延长NaNO2中毒小鼠存活时间。
耐寒:对受寒小鼠存活时间的影响取雌性小鼠,体重19.7±0.8g,每组12只,禁食禁水24小时,分别ig丁香石油醚提物、水提物和对照液后0.5小时,分装在铁皮小盒内,每盒6只,并将铁皮盒放入-18--20℃冰箱内,每小时开启冰箱,取出死鼠,活鼠合并成每盒6只左右,观察至小鼠全部死亡为止,结果丁香石油醚提物0.30ml/kg组明显缩短受寒小鼠存活时间,可能这一剂量能明显抑制自发活动所致。
7.丁香水提物和石油醚提物对动物胆汁分泌、腹泻和肝损伤的影响7.1对麻醉大鼠胆汁分泌的影响 大鼠体重174±17g,雌雄各半,随机分每组8只,乌拉坦麻醉后,按文献方法[药学杂志(日)1987;107(12):990]行胆管插管术,术后平衡30分钟,十二指肠给药,收集给药前30分钟及给药后4小时内每30分钟的胆汁流量,进行比较,得出流出率(药后流量/药前流量),与对照组相应时相比t检验。结果丁香石油醚提物可明显促进麻醉大鼠胆汁分泌,作用可维持2小时。
7.2对蓖麻油,番泻叶等药物引起腹泻的影响 小鼠体重19.8±1.5g,雌雄各半,随机分每组12只。实验时禁水、食,ig受试药物后0.5,ig蓖麻油0.15ml/只,单个放入底部有直径约15cm垫纸的小桶内,每1小时换垫纸并计算腹泻次数,观察6小时。结果丁香石油醚提物0.3ml/kg,可显着抑制蓖麻油引起的小鼠腹泻。又取小鼠体重20.4±1.7g,雌雄各半,随机分每10只,ig受试药物后0.5小时,ig番泻叶0.4g/只番泻叶(Cassiaangustifolia)20g加水250ml煮沸5分钟,纱布过滤后水浴浓缩成每1ml含1g生药的溶液,以后操作方法同蓖麻油腹泻实验,观察8小时。结果丁香水提物20g/kg可明显抑制番泻叶引起的腹泻。
7.3对四氯化碳诱发急性肝损伤大鼠SGPT,SGOT的影响 大鼠体重221±25g,雌雄各半,随机分为每组9只。受试药物,每日1次,连续5日,末次给药后1小时,igCCl40.3ml/kg,16小时后麻醉状态下颈动脉取血,赖氏法测SGPT,金氏法测SGOT,t测验进行数据处理。结果丁香石油醚提物及水提物对CCl4诱发急性肝炎大鼠的SGPT、SGOT显着升高均未产生明显影响。
8.丁香提取物对代谢的影响 丁香热水提取物及水溶性组份具有代谢活化的抑制作用及代谢活化Trp-p-2的失活作用的双重作用。醚可溶组份、丁香酚、乙酰丁香酚、异丁香酚可抑制代谢活化,但未见对代谢活化Trp-p-2的失活作用。除去鞣质后的水可溶组份对代谢活化不呈抑制作用,对代谢活化Trp-p-2的失活作用亦小。这些试样不具抗诱变性。根据上述情况提示,丁香热水提取物对诱变的抑制效果可能是由于鞣质、丁香酚等对代谢活化的抑制作用及鞣质对代谢活化Trp-p-2的失活作用所引起。丁香的水、盐水以及乙醇提取物中含有一种含酚和糖醛酸的复杂糖甙,具有抑制脑乙酰胆碱脂酶的作用。
9.平喘作用 B-丁香烯在丁香挥发油中含量约5.4%,亦是菊科植物艾叶油中的平喘有效成分之一。药理实验,发现它对离体气管平滑肌几乎没有松弛作用,但po疗效与艾叶油相似。药理筛选对豚鼠离体平滑肌有收缩作用。代谢物III为黄色粘稠油状物,是具有活性的代谢物,根据GC-MS、IR、1HMR和半合成实验证实该代谢物为B-丁香烯醇。药理实验表明,B-丁香烯在体内的代谢产物之一B-丁香烯醇,具有较强的豚鼠离体气道平滑肌松弛作用,PD2=4.36(n=6);在用于组胺和乙酰胆碱诱发的豚鼠哮喘,以0·2g/kgig能使全部动物(n=8)不发生喘息,其作用持续时间长于6h。B-丁香烯醇,小鼠igLD50>10.8g/kg,表明毒性极小。
用量:1.5~4.5g。