发汗解肌，温通经脉，助阳化气，平冲降气。用于风寒感冒，脘腹冷痛，血寒经闭，关节痹痛，痰饮，水肿，心悸，奔豚。
①治太阳中风，阳浮而阴弱，阳浮者，热自发，阴弱者，汗自出，啬啬恶寒，渐渐恶风，翕翕发热，鼻鸣干呕者：桂枝三两（去皮），芍药三两，甘草二两（炙），生姜三两（切），大枣十二枚（擘）。上五味，细切三味，以水七升，微火煮取三升，去滓，适寒温，服一升；服巳须臾，吸热稀粥一升余，以助药力，温覆令一时许，遍身漐漐微似有汗者益佳。（《伤寒论》桂枝汤）②治伤寒八九日，风湿相搏，身体疼烦，不能自转侧，不呕不渴，脉浮虚而涩者：桂枝四两（去皮），附子三枚（炮，去皮，破），生姜三两（切），大枣十二枚（擘），甘草二两（炙）。上五味，以水六升，煮取二升，去滓，分温三服。（《伤寒论》桂枝附子汤）③治诸肢节疼痛，身体尪羸，脚肿如脱，头眩短气，温温欲吐：桂枝四两，芍药三两，甘草二两，麻黄二两，生姜五两，白术五两，知母四两，防风四两，附子一枚（炮）。上九味，以水七升，煮取二升，温服七合，日三服。（《金匮要略》桂枝芍药知母汤）④治心中痞，诸逆，心悬痛：桂枝、生姜各三两，枳实五枚。上三味，以水六升，煮取三升，分温三服。（《金匮要略》桂枝生姜枳实汤）⑤治伤寒发汗后，其人脐下悸者，欲作奔豚：茯苓半斤，桂枝四两（去皮），甘草二两（炙），大枣十五枚（擘）。上四味，以甘澜水一斗，先煮茯苓，减二升；纳诸药，煮取三升，去滓，温服一升，日三服。（《伤寒论》茯苓桂枝甘草大枣汤）⑥治血痹阴阳俱微，寸口关上微，尺中小紧，外证身体不仁，如风痹状：黄芪三两，芍药三两，桂枝三两，生姜六两，大枣十二枚。上五味，以水六升，煮取二升，温服七合，日三服。（黄芪桂枝五物汤）⑦治失精家少腹弦急，阴头寒，目眩，发落，脉极虚、芤迟，为清谷亡血失精，脉得诸芤动微紧：桂枝、芍药、生姜各三两，甘草二两，大枣十二枚，龙骨、牡蛎各三两。上七味，以水七升，煮取三升，分温三服。（桂枝龙骨牡蛎汤）⑧治虚劳里急悸衄，腹中痛，梦失精，四肢酸疼，手足烦热，咽干口燥：桂枝三两（去皮），甘草二两（炙），大枣十二枚，芍药六两，生姜三两，胶饴一升。上六味，以水七升，煮取三升，去滓，内胶饴，更上微火消解，温服一升，日三服。（小建中汤）⑨治妇人宿有癥病，经断未及三月而得漏下不止，胎动在脐上者，为癥痼害，妊娠六月动者，前三月经水利时，胎也。下血者，后断三月，衃也。所以血不止者，其癥不去故也，当下其癥：桂枝、茯苓、牡丹（去心）、桃仁（去皮、尖，熬）、芍药各等分。上五味，末之，炼蜜和丸如兔屎大。每日食前服一丸，不知，加至三丸。（桂枝茯苓丸，⑥方以下出《金匮要略》）
①《用药心法》："桂枝气味俱轻，故能上行发散于表。"
②王好古："或问《本草》言桂能止烦出汗，而张仲景治伤寒有当发汗，凡数处，皆用桂枝汤；又云，无汗不得服桂枝，汗家不得重发汗，若用桂枝是重发其汗，汗多者用桂枝甘草汤，此又用桂枝闭汗也。一药二用，与《本草》之义相通否乎?曰，《本草》言桂辛甘大热，能宣导百药，通血脉，止烦出汗，是调其血而汗自出也。仲景云，太阳中风，阴弱者汗自出，卫实营虚故发热汗出。又云，太阳病发热汗出者，此为营弱卫强。阴虚阳必凑之，故皆用桂枝发其汗。此乃调其营气，则卫气自和，风邪无所容，遂自汗而解，非桂枝能开腠理，发出其汗也。汗多用桂枝者，以之调和营卫，则邪从汗出而汗自止，非桂枝能闭汗孔也。昧者不知出汗、闭汗之意，遇伤寒无汗者亦用桂枝，误之甚矣。桂枝汤下发汗字，当认作出字，汗自然发出，非若麻黄能开腠理发出其汗也。其治虚汗，亦当逆察其意可也。"
③《本草衍义补遗》："仲景治表用桂枝，非表有虚以桂补之；卫有风邪，故病自汗，以桂枝发其邪，卫和则表密汗自止，非桂枝能收汗而治之。"
④《纲目》："麻黄遍彻皮毛，故专于发汗而寒邪散，肺主皮毛，辛走肺也。桂枝进达营卫，故能解肌而风邪去，脾主营，肺主卫，甘走脾，辛走肺也。"
⑤《本草汇言》："桂枝，散风寒，逐表邪，发邪汗，止咳嗽，去肢节间风痛之药也，气味虽不离乎辛热，但体属枝条，仅可发散皮毛肌腠之间，游行臂膝肢节之处。"
⑥《本草述》："桂枝与薄桂，虽皆属细枝条，但薄桂尤其皮之薄者，故和营之力似不及枝也。又肉桂治奔豚而桂枝亦用之者，以奔豚属肾气，肾气出之膀胱，桂枝入足太阳故也。""世医不悟桂枝实表之精义，似以此味能补卫而密腠理。若然，何以不用参、芪耶?盖四时之风，因于四时之气，冬月寒风伤卫，卫为寒风所并，则不为营气之并而与之和，故汗出也。唯桂枝辛甘能散肌表寒风，又通血脉，故合于白芍，由卫之固以达营，使其相和而肌解汗止也。"
⑦《本经逢原》："麻黄外发而祛寒，遍彻皮毛，故专于发汗；桂枝上行而散表，透达营卫，故能解肌。世俗以伤寒无汗不得用桂枝者，非也。桂枝辛甘发散为阳，寒伤营血，亦不可少之药。麻黄汤、葛根汤未尝缺此。但不可用桂枝汤，以中有芍药酸寒，收敛表腠为禁耳。"
⑧《长沙药解》："桂枝，入肝家而行血分，走经络而达荣郁。善解风邪，最调木气。升清阳之脱陷，降浊阴之冲逆，舒筋脉之急挛，利关节之壅阻。入肝胆而散遏抑，极止痛楚，通经络而开痹涩，甚去湿寒。能止奔豚，更安惊悸。"
⑨《本经疏证》："凡药须究其体用，桂枝能利关节，温经通脉，此其体也。《素问·阴阳应象大论》曰，味厚则泄，气厚则发热，辛以散结，甘可补虚。故能调和腠理，下气散逆，止痛除烦，此其用也。盖其用之之道有六：曰和营，曰通阳，曰利水，曰下气，曰行瘀，曰补中。其功之最大，施之最广，无如桂枝汤，则和营其首功也。"
⑩张寿颐："桂枝轻用三、五分至七、八分，重用一钱至钱半，若营血素虚，而卫阳亦微，外有凛寒，则用一、二分与白芍合炒，其舌滑无苔者，且必桂、芍同炒，而拣去桂枝不用，仅取其气，不食其味，此虽吴下近时新法，而不可谓其无深意者也。桂枝即肉桂之枝，柔嫩细条，芬芳馥郁，轻扬升散，味辛气温。祛营卫之风寒，主太阳中风而头痛。立中州之阳气，疗脾胃虚馁而腹疼。宜通经络，上达肩臂。温辛胜水，则抑降肾气，下定奔豚，开肾家之痹着，若是阳微溲短，斯为通溺良材。惟在燥咳气升，妄用即教血溢，抑或阴亏液耗，误投必致病加。其效在皮，而仲景书反去其皮，可悟传抄之谬，无皮为木，而晚近来或用其木，毋乃嗜好之偏。"
⑾曹家达："寒湿凝迈于肌肉，阳气不达于外，仲师因立桂枝汤方，以扶脾阳而达营分之郁。盖孙络满布腠理，寒郁于肌，孙络为之不通，非得阳气以通之，营分中余液必不能蒸化而成汗，桂枝之开发脾阳其本能也。但失此不治，湿邪内窜关节，则病历节；或窜入孙络而为痛，按之不知其处，俗名寒湿流筋。其郁塞牵涉肝脏，二证皆宜桂枝。"
①抗菌作用
桂枝醇提物在体外能抑制大肠杆菌、枯草杆菌及金黄色葡萄球菌，有效浓度为25毫克/毫升或以下；对白色葡萄球菌、志贺氏痢疾杆菌、伤寒和副伤寒甲杆菌、肺炎球菌、产气杆菌、变形杆菌、炭疽杆菌、肠炎沙门氏菌、霍乱弧菌等亦有抑制作用（平板挖洞法）。
②抗病毒作用
用人胚肾原代单层上皮细胞组织培养，桂枝煎剂（1：20）对流感亚洲甲型京科68-1株和孤儿病毒（ECHO11）有抑制作用，在鸡胚上，对流感病毒有抑制作用，以70％醇浸剂作用较好。
③利尿作用
用含桂枝的五苓散0.25克/公斤给麻醉犬静脉注射，可使犬尿量明显增加，单用桂枝静注（0.029克/公斤）利尿作用比其他四药单用显著，故认为桂枝是五苓散中主要利尿成分之一，其作用方式可能似汞撒利。
用量:3～9g。