祛风利湿，散瘀定痛，止咳化痰。用于关节痹痛，湿热黄疸，经闭，症瘕，水火烫伤，跌扑损伤，痈肿疮毒，咳嗽痰多。
①治毒攻手足肿，疼痛欲断：虎杖根，锉，煮，适寒温以渍足。（《补缺肘后方》）②治筋骨痰火，手足麻木，战摇，痿软：斑庄根一两，川牛膝五钱，川茄皮五钱，防风五钱，桂枝五钱，木瓜三钱。烧酒三斤泡服。（《滇南本草》）③治胆囊结石：虎杖一两，煎服；如兼黄疸可配合连钱草等煎服。（《上海常用中草药》）④治五淋：苦杖不计多少，为末.每服二钱，用饭饮下，不拘时候。（《姚僧坦集验方》）⑤治月经闭不通，结瘕，腹大如瓮，短气欲死：虎杖根百斤（去头去土，曝干，切），土瓜根、牛膝各取汁二斗。上三味细切，以水一斛，浸虎杖根一宿，明日煎取二斗，内土瓜、牛膝汁，搅令调匀，煎令如饧。每以酒服一合，日再夜一。宿血当下，若病去，止服。（《千金方》）⑥治妇人月水不利，腹胁妨闷，背膊烦疼：虎杖三两，凌霄花一两，没药一两。上药，捣细罗为散。不计时候，以热酒调下一钱。（《圣惠方》）⑦治产后瘀血血痛，及坠扑昏闷：虎杖根，研末，酒服。（《纲目》）⑧治腹内积聚，虚胀雷鸣，四肢沉重，月经不通，亦治丈夫病：高地虎杖根细切二斛，以水二石五斗，煮取一大斗半，去滓，澄滤令净，取好淳酒五升和煎，令如饧。每服一合，消息为度，不知，则加之。（《千金方》虎杖煎）⑨治肠痔下血：虎杖根，洗去皴皮，锉焙，捣筛，蜜丸如赤豆，陈米饮下。（《本草图经》）⑩治红白痢：酸汤秆三钱，何首乌三钱，红茶花三钱，天青地白二钱。煎水兑红糖吃。（《贵阳民间药草》）⑾治诸恶疮：虎杖根，烧灰贴。（《本草图经》）⑿治痈肿疼痛：酸汤秆、土大黄为末。调浓茶外敷。（《贵阳民间药草》）
《本草述》："虎杖之主治，其行血似与天名精类，共疗风似与王不留行类，第前哲多谓其最解暑毒，是则从血所生化之原以除结热，故手厥阴之血脏与足厥阴之风脏，其治如鼓应桴也。方书用以疗痉病者，同于诸清热之味，以其功用为切耳，然于他证用之亦鲜，何哉?……方书用以治淋，即丹溪疗老人气血受伤之淋，亦以为要药，于补剂中用之矣。谓虚人服之有损者，与补剂并行，其庶几乎。"
①治疗烧伤
虎杖外用能促使创面迅速愈合，且具有抗绿脓杆菌的作用。据34例烧伤面积在18～40％之间患者的治疗观察，一般用药6～7天即可治愈，深Ⅱ度及Ⅲ度烧伤治疗时间略长。又据21例Ⅰ度、Ⅱ度、Ⅲ度烧伤病人的观察，未感染者7天左右脱痂痊愈，已感染者大部分10～14天痊愈。用于有绿脓杆菌感染的创面，一般换药数次后即见创面绿色分泌物消失，伤口愈合快；部分病人出现创面肉芽水肿，经交替使用4％生理盐水湿敷后即消退。制剂及用法：取虎杖粉（虎杖根洗净晒干研末）800克、茶液（陈茶叶100克，加水3000毫升炖后取液）2800毫升，或虎杖粉40克、浓茶水（茶叶25克加水500毫升煎成）300～400毫升，调匀、灭菌备用。以灭菌毛笔或棉签蘸药糊均匀地涂在清创后的创面上，1日数次，以创面不干裂为度，待药痂自行脱落，即愈。如药痂下有感染，应早期开窗引流或剪去部分药痂，改用100％虎杖煎液湿敷。亦可用虎杖液内服，每次100毫升，每日2次。此外，也有将虎杖粉用食油调糊，涂于轻症患者创面；对于重症患者用虎杖根浓汁涂布。
②治疗急性黄疸型传染性肝炎
据300余例的观察，有效率在90％以上，治愈率约在80％上下。平均治愈天数，据251例的统计为34.7天。症状、体征改善及肝功能的恢复时间，据53例观察，食欲一般7天即恢复正常，肝肿平均约23天复原，黄疸在15～20天基本消退，转氨酶15天降至正常，锌浊、麝絮、麝浊一般在30～40天转阴。部分病例经3～12个月随访，未见复发。制剂及用法：㈠煎剂：每日1两（鲜品加倍，儿童酌减），水煎，分2～3次服。㈡浸膏片：每次3片（1.5克），日服3次。均30天为一疗程，或适当延长。部分病例曾加用10％葡萄糖及维生素C静滴，但疗效与单用虎杖者并无明显差异。副作用：服药后部分病人觉上腹部闷胀不适，个别有轻度恶心，但不影响继续服药。
③治疗关节炎
取虎杖根半斤，洗净切碎，投入白酒1.5斤内浸泡半个月。成人日服2次，每次1小杯（约0.5两）。妇女行经期停服。观察208例，90％以上患者获得不同程度疗效。
④治疗慢性骨髓炎
将大叶蛇总管干根浸泡于70％酒精中，比例为1：3，浸泡时间约14天。用时先把患者伤口用生理盐水洗净，瘘管口太狭窄者可适当切开，并用刮匙搔爬瘘管，洗净，随即以浸透大叶蛇总管浸液的纱布条，送入瘘管或伤口内，每3日更换1次。部分患者同时用茯苓1两，车前子1两，银花3钱，牛膝5钱，紫花地丁1两，水煎服。此法对已作病灶清除术但伤口仍经久不愈，或未见死骨仅有慢性瘘管者，效果较好。用药时间短者，1周，长者2个月。对于有死骨残存的骨髓炎，疗效不佳。同时，此药有一定刺激性，应用时有引起伤口短暂疼痛的缺点。当肉芽生长良好，伤口脓性分泌物不多时，则不必继续用此药，改用一般凡士林纱布引流即可。此外，对于愈合不良的伤口，也可用10～20％大叶蛇总管溶液行游子透入法治疗，每日1次，7～10次为一疗程。
⑤治疗肺部炎症
观察19例，治愈12例，好转4例，无效3例。服药后体温最早于6小时左右下降，大多在24小时后降至正常。疗程4～14天不等，平均9天。在症状改善同时，胸透肺内炎症亦吸收。制剂及用法：虎杖根洗净切片，鲜品2斤或干品1斤，加水5000毫升煎至1000毫升。日服2～3次，每次50～100毫升，见体温降至正常、症状好转即酌情减量，至肺部炎症完全吸收时停药。副作用：有恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，可采用新针或耳针处理。
⑥治疗慢性气管炎
取阴阳莲、十大功劳、枇杷叶各1两，为一日量，制成糖浆、煎剂或片剂，分3次服，10天为一疗程。间隔3～5天可给第二、第三或第四疗程。据1201例的观察，一个疗程的总有效率为82.9％；109例接受四个疗程的总有效率为96.4％。服药后数天咳嗽、咯痰即减轻或得到控制，继则干、湿罗音开始消失，肺活量上升，X线显示肺部炎性改变有明显进步。又有用虎杖3钱，胡颓子叶5钱，鱼腥草（鲜）1两，为一日量，制成煎剂，加糖精矫味，分2～3次服，10日为一疗程。服后显示止咳、祛痰效果，也有一定平喘、消炎作用。
⑦治疗新生儿黄疸
用50％大叶蛇总管糖浆，每次5毫升，每日2次喂服。共观察175例，经7天皮肤及巩膜黄染完全消失者151例，占86.8％。
⑧治疗念珠菌性阴道炎
以虎杖根2两加水500毫升，煎成300毫升，待温冲洗阴道；然后用鹅不食草干粉胶囊（每粒含生药0.3克）塞入阴道。每天1次，7天为一疗程。试治76例，治愈（自觉症状消失，炎症减退，白带减少，阴道液镜检无念珠菌）55例，好转（自觉症状消失，镜检尚有少许念珠菌）8例，无效2例，其余情况不明。
⑨治疗急性阑尾炎
取虎杖、玉兰叶，制成浓煎液，每100毫升含生药各50克。首剂100毫升，以后每次50毫升，日服3次。
此外，用虎杖煎液内服治疗1例金黄色葡萄球菌败血症；用虎杖液浸渍纱布局部湿敷治疗1例大面积褥疮；用虎杖、乌梅煎剂治疗急性扁桃体炎；用鲜虎杖浓煎成膏，内服治疗咳血、便血等均取得较好效果。
还有用虎杖5钱煎服，每天1剂，治疗颗粒性白细胞减少症。观察19例，2例明显好转，）7例有不同程度改善。但也有报道，在用虎杖治疗肺炎时，曾有部分患者服药后，一度出现粒细胞减少的现象，在服药中或停药后自行恢复。
①抗菌作用
体外实验，虎杖煎液（25％）对金黄色葡萄球菌、卡他球菌、甲型或乙型链球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌有抑制作用（琼脂平板挖孔法）。高浓度（根）对钩端螺旋体也有杀灭作用。
②抗病毒作用
用人胚肾原代单层上皮细胞组织培养，虎杖水煎液（10％）对流感亚洲甲型京科68-1株病毒、孤儿病毒、单纯疱疹病毒均有抑制作用。同法测定，2％煎液对腺病毒3型，脊髓灰白质炎Ⅱ型，肠道病毒柯萨奇A、B组，爱可组，乙型脑炎京卫研1号，单纯疱疹一株等七种有代表性的病毒株，都有明显的抑制作用，有效滴度分别为1：1600，1：400，1：400，1：2560，1：10240，＞1：3200,1：51200
③其他作用
兔静脉注射从虎杖中提得的草酸，可引起低血糖休克。
用量:9～15g。外用适量，制成煎液或油膏涂敷。