治头风眩晕,消渴,痞气。①《别录》:"主消渴,风眩。"②《纲目》:"治脾积痞气。"③《本经逢原》:"治脑漏。"
1.《别录》:主消渴,风眩。
2.《纲目》:治脾积痞气。
3.《本经逢原》:治脑漏。
1.对中枢神经系统的作用从牛脑酶解制取的脑活素(cerebrolysi)是一种有效的脑营养剂,立含氨基酸和低分子肽类,其氨基酸组成比例与脑髓组织相似,能通过血脑屏障,改善脑代谢,增强脑功能。脑活素能促进神经细胞的核酸代谢和蛋白质合成,并影响其呼吸链,改善脑细胞的内环境,提高脑细胞的氧化能力,从而增强脑细胞的活力。动物实验表明,脑活素能使大鼠垂体线粒体激活和增大,核糖体增多,促进大脑皮层早期分化,神经元蛋白质合成增加,线粒体活化,并能增强对各种恶性刺激的抵抗力。脑活素中的氨基酸和肽类可能作为神经递质在神经原间起传递作用,从而增强脑功能活动。脑活素中的生理活性物质也作为神经营养因产,增加星形胶质细胞神经生长因子产量,或与神经肽或神经激素相互作用,导致神经细胞代谢变化,促进种经细胞再生。脑活素尚能使紊乱的葡萄糖转运趋于正常,促进ATP合成,增强Ca2+-ATP酶活性,使神经细胞中Ca2+稳态失衡恢复正常,减轻脑水肿,以利于脑细胞功能恢复。给正常智能型老年八连续静滴脑活沉10d使脑波频率明显高于对照组,表明对年龄老化产生的脑被侵化有一定改善作用。临床应用表明,脑活素对脑外伤及多种脑部疾病能促进脑功能恢复,显着减轻症状,使神经功能缺损,积分显着减少,记忆障碍和精神疲劳减轻,并能改善儿童智力和发育迟钝。有报道,脑活素对脑动脉硬化的临床症状、体征和脑电图的改善,优于胞磷胆碱、脑力宝、脑复康或月见草油。
从新生雄性小牛脑提取的两件蛋白质(CBP1或CBP2),均能刺激静止期星形神经胶质细胞增殖,使其DNA合成增加,CBP2作用更强,其有效范围为10-103μg/ml,其最佳刺激浓度为100μg/ml。星形神经胶质细胞在中枢神经系统中起支撑和调节作用,能合成和分泌大量神经营养因子,包括神经生长因子(NGF),CBP2也可能促进NGF合成。
从牛脑中提取的一种复合神经节什脂(gangliosides,GA)能促进神经轴突再生,刺激突融形成,激活细胞膜上Na+、K-ATP酶,增强细胞内蛋白磷酸化过程并改善神经传导速度,因而有较大的修复神经组织损害,加速神经支配功能恢复的作用。临床研究表明,GA在脊髓损伤及外同神经损伤和病变中能明显促进受损神经的再生和功能的恢复,且有外周镇痛作用;脑缺血时,GA在早期有明显脑保护作用,在后期对神经功能的恢复有明显促进作用。
尚可从牛下丘脑和大脑提取P物质。大鼠实验表明P物质在脊髓内主要起致痛作用,可能是脊髓背角痛觉神经原的兴奋性递质,但在大脑有明显的镇静和镇痛作用,能使小鼠镇静,延长巴比妥类药物作用时间,桔抗上的宁所致惊厥,还能桔抗破伤风毒素所致惊厥和抽搐。P物质尚可防止神经损伤。退化和促进再生。小鼠肌内注射P物质0.5mg/kg可消除成瘾小鼠的戒断症状。
2.对心血管的作用 P物质有扩血管,增加局部血流量,降低血压作用,对心率略有增加。对各种动物的作用有种属差异,使兔和猫血压下降2.66kPa(20mmHg)所需剂量为3-5单位(u)和20-30u,对犬降压的阈剂量为1.5u/kg。P物质对人也有扩张血管,降低血压,增加心率和心输出量的作用,静脉注射1-2min产生作用,5min恢复正常。
3.促生长作用从新鲜牛脑提取两种肝素结合中长因子(HGF-α和HGF-β),两者均能促进[3H]胸腺呼院掺入鼠3T3成纤维细胞,经DNA合成活性检测,其最人刺激活性一半所需浓度分别为 500pg/ml和150pg/ml。HGF是类广谱的生长因子,对成纤维细胞和血管内皮细胞等多种类型细胞的分裂繁殖有促进作用;试验表明,HGF-α主要促进3T3成纤维细胞和人脐带静脉内皮细胞的生长,而HGF-β在要促进牛主动脉内皮细胞的生长。另有报道,从新鲜牛脑提取的酸性和碱性成纤维细胞生长因子(aFGF和bFGF)的相对分厂质量分别为13.2kD和15.2-15.8kD,两者均能有效地促进3T3细胞的DNA合成,其ED50分别为15.8ng/ml和0.32ng/ml;两者均属强的血管生长因子和神经营养因子,对创伤愈合技神经损伤的修复有重要作用。
4.对平滑肌的作用和抗溃疡作用 P物质对各种平滑肌有兴奋作用,对离体平滑肌的收缩强度与浓度上相关,许能使麻痹肠管恢复运动。各种平滑肌对P物质敏感性不同,如大鼠子宫较敏感,鸡直肠相对不敏感。从中脑小提取的神经节着聪(ganghoside)对乙醇、盐酸或阿司匹林所致冒侵蚀和急性与慢性实验性十二指肠溃疡均有抑制作用。自牛脑提取的脑苷脂(cerebrosides)也具有一定的抗胃溃疡作用。
5.其他作用 牛脑中提取的磷脂化合物,经试管复钙凝血试验证明有明显促凝血作用。P物质尚有促进唾液腺、鼻腺、腮腺分泌的作用,并能增加促黄体激素(LH)和促滤泡激素的分泌。
从牛脑中尚可提取卵磷脂和神经胶质细胞成年因子(GMF),其药理作用见“猪脑”条。
6.药代动力学神经节音脂肌内注射后吸收迅速,6-8h达血药浓度高峰,分布容量为4-7L,血浆清除缓慢,约80%经肝代谢,主要经肾脏排泄,少部分经胆汁分泌排出。
用量:内服:入丸、散。