药品名称

黄连  查询图片

拼音/拼音简写

Huanglian/HL

别名释义

王连（《神农本草经》），支连（《药性论》），味连、川连、鸡爪黄连、雅连、峨眉连、凤尾连、野连（《中药手册》），云连、土黄连（《中国药材商品学》）。

别名

王连;支连;味连;川连;鸡爪黄连;雅连;峨眉连;凤尾连;野连;云连;土黄连

主治

1．湿热痞满，呕吐吞酸　本品大苦大寒，清热燥湿之力胜于黄芩，尤长于清中焦湿热郁结。用于寒热阻滞中焦，气机不畅，心下痞满，恶心呕吐，常与黄芩、干姜、半夏等同用，如《伤寒论》半夏泻心汤及黄连汤；若热邪壅滞，心下痞，按之濡，大便燥结者，可与大黄同用，如《伤寒论》大黄黄连泻心汤；若痰火互结，心下痞硬，按之痛，可与半夏、瓜蒌配伍，如《伤寒论》小陷胸汤；若肝火犯胃，胁肋胀痛，呕吐吞酸，多与吴茱萸同用，如《丹溪心法》左金丸；若脾胃虚寒，呕吐酸水，又与人参、白术、干姜等配用，如《证治要诀类方》连理汤。

2．湿热泻痢　本品苦寒，善除脾胃大肠湿热，为治痢要药。用于湿热泻痢，轻者单用即效；若泻痢腹痛，里急后重，可与木香同用，如《兵部手集方》香连丸，亦可与芍药、当归、木香等同用，如《素问病机气宜保命集》芍药汤；若泻痢兼有身热者，常与葛根、黄芩、甘草同用，如《伤寒论》葛根黄芩黄连汤；若阴虚发热，下痢脓血，多与阿胶、当归等配伍，如《备急千金要方》驻车丸。

3．热盛烦躁，暑湿身热　本品苦寒，善泻实火，并解暑湿。用于三焦热盛，高热烦躁，常与黄芩、黄柏、栀子同用，如《外台秘要》黄连解毒汤；若热盛迫血妄行，吐血衄血，可与黄芩、大黄同用，如《金匮要略》泻心汤；若暑湿偏盛，身热汗出，腹满欲吐，常与半夏、厚朴、石菖蒲等配用，如《霍乱论》王氏连朴饮；若暑湿内郁，心烦口渴，身热无汗，又与香薷、厚朴、扁豆配伍，如《类证活人书》黄连香薷饮。

4．心火亢盛，心烦不寐　本品苦以降火，寒以胜热，尤善泻心经实火。用于心火亢盛扰及心神，烦躁不眠，可与重镇安神的朱砂同用，如《内外伤辨惑论》朱砂安神丸；若痰热内扰，心烦失眠，多与半夏、陈皮、竹茹等同用，如《六因条辨》黄连温胆汤；若热邪伤阴，心烦不寐，常与黄芩、芍药、阿胶等配伍，如《伤寒论》黄连阿胶汤；若心肾不交，怔忡无寐，可与肉桂合用，如《张氏医通》交泰丸。

5．胃火牙痛，痈肿疔毒　本品苦寒清降，既善于清胃火，又长于解热毒。用于阳明胃热，牙痛难忍，常与石膏、升麻、丹皮等同用，如《脾胃论》清胃散；用于热毒炽盛，痈疽疮疡，红肿热痛，多与黄柏、连翘、生地等配伍，如《东垣试效方》黄连消毒散；用于心胃热盛，口舌生疮，可与升麻同用，如《卫生宝鉴》黄连升麻汤；用于眼睑肿烂，羞明多泪，可与炉甘石、冰片配用，如《原机启微》黄连炉甘石散。

商业成品规范

商品通常分为味连、雅连和云连3种规格。味连还分为“南岸连”和“北岸连”。不同规格的商品一般分为一、二两等。

川连、雅连以身干、粗壮、连珠形、无残茎毛须、质坚体重、断面红黄者为佳；云连以身干、条细紧、曲节多、须根少、色黄绿者为佳；野连、土连以身干、色黄褐、无梗、无泥沙杂质者为佳。每个品别均分为一、二等。

按《中国药典》（2010年版一部）规定：本品按干燥品计算，以盐酸小檗碱计，含小檗碱（C₂₀H₁₇NO₄）不得少于5.5％，表小檗碱（C₂₀H₁₇NO₄）不得少于0.80％，黄连碱（C₁₉H₁₃NO₄）不得少于1.6％，巴马汀（C₂₁H₂₁NO₄）不得少于1.5％。

注意事项

本品大苦大寒，过服久服易伤脾胃，脾胃虚寒者忌用；又苦燥伤津，阴虚津伤者亦应慎用。

采收

秋季采挖，除去须根及泥沙，干燥。生用或清炒、酒炙、姜汁炙、吴茱萸水炙用。

药理作用

1．抗病原微生物作用　体外实验发现，黄连及其浸出液对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、福氏痢疾杆菌、宋氏痢疾杆菌、变形杆菌、炭疽杆菌均有明显的抑菌作用^［1,2］。黄连盐酸小檗碱体外抑菌活性显著，抑菌强弱依次为：金黄色葡萄球菌＞枯草杆菌＞大肠杆菌^［3］。黄连各浓度（500、250、125、62.5、31.25，15.63、7.813、3.906、1.953mg/ml）的水煎剂对牙髓卟啉单胞菌均具有抑菌作用^［4］。黄连70％乙醇提取物对于幽门螺杆菌的最小抑菌浓度为0.0156g/ml，盐酸小檗碱的最小抑菌浓度为0.025g/ml，以黄连的抗菌活性相对较好^［5］。

体外实验显示：黄连有一定的抗白色念珠菌作用，其最小抑菌浓度为50mg/ml^［6］。黄连对都柏林念珠菌具有较好的抑菌效果，且抑制都柏林念珠菌出芽效果也较好^［7］。水提黄连与红色毛癣菌分别作用2小时、8小时和24小时，均表现出菌丝与孢子的连续性破坏过程，同时醇提黄连对皮肤癣菌也表现了较强抑制作用^［8］。盐酸小檗碱作用于红色毛癣菌后，扫描电子显微镜下菌丝表面变粗糙，菌丝萎缩、皱瘪、粗细不一，出现多处破损、断裂和小的破坏性孔洞。推测盐酸小檗碱标准品可能通过影响红色毛癣菌细胞膜、细胞壁的合成或代谢，影响细胞的完整性和通透性，进一步影响细胞核的功能，从而起到对红色毛癣菌的抑菌作用^［9］。另有研究发现，小檗碱对深部真菌的最小抑菌浓度（MIC）范围为31.25～125mg/L，对皮肤癣菌的MIC范围为62.5～250ms/L，且经过小檗碱处理后，石膏毛癣菌、申克孢子丝菌、疣状着色真菌出现菌外形改变及菌细胞破坏^［10］。

体外实验证明，黄连具有抗柯萨奇B₃型病毒作用，其机制可能是通过直接杀伤病毒或（和）抑制病毒吸附或（和）抑制病毒在细胞内增殖这3个环节来实现的^［11］。小檗碱（黄连素）在体外对阴道毛滴虫（TV）有明显的抑制和杀灭作用，对6株TV临床虫株的最低致死浓度（MLC）范围为0.25～1.0mg/ml，MLC均数为0.417mg/L^［12］。

2．对心血管系统的作用　小檗碱能防治CaCl₂、乌头碱、BaCl₂、肾上腺素、电刺激以及冠脉结扎所致的室性心律失常，并有明显的量效关系^［13］。小檗碱1～4mg•kg^-1，iv，呈剂量依赖性降低大鼠缺血性心律失常的发生率；小檗碱30µmol•L^-1可以抑制缺血引起豚鼠离体心肌细胞动作电位时程和缩短有效不应期，并使缺氧心肌细胞APA、OS和动作电位零相最大上升率进一步降低，这可能是小檗碱抗缺血性心律失常作用的重要机理^［14］。也有研究认为，小檗碱类的抗心律失常原理可能与影响钙钠转运有关^［15］。

黄连素对充血性心力衰竭患者有增加心肌收缩力，降低外周阻力，改善心功能作用，是一种有前途的正性肌力中药^［16］。小檗碱可通过增加心肌细胞内cAMP浓度，并由cAMP介导Ca²⁺内流，使心肌收缩力增强^［17］。利用激光扫描共聚焦技术研究认为，1μmol/L的小檗碱可抑制KCl（30mmo1/L）引起的心肌细胞外钙内流；当浓度达到100µmol/L时，又可促进心肌细胞内钙释放。小檗碱的正性肌力作用可能是由于促进了胞内钙库的释放而非外钙内流^［18］。另外，小檗碱对离体大鼠心脏的急性心力衰竭也有保护作用^［19］。

黄连素对缺血再灌注心肌细胞有很好保护作用，其作用与浓度有一定依赖关系^［20］。小檗碱可以降低心肌缺血再灌注损伤大鼠急性心肌梗死面积，抑制血清中CPK、LDH的活性和心肌细胞凋亡，降低心肌组织MDA的含量，增加心肌组织NO含量以及总NOS和诱导型NOS的活性，对心肌缺血也显示了良好的保护作用^［21,22］。

对离体大鼠肠系膜动脉研究显示，小檗碱是通过作用于血管内皮和平滑肌细胞两种途径而产生血管松弛作用的。血管内皮释放NO是小檗碱产生血管松弛作用的内皮依赖性机制；非内皮依赖性松弛作用可能是通过激活瞬时外向K^＋通道和抑制细胞内咖啡因敏感钙池的Ca²⁺释放或者是直接的血管松弛作用。此外，小檗碱能阻断血管平滑肌的腺苷受体（A），对A₁的阻断作用大于A₂，也可产生扩血管作用，降低外周阻力；也能与胆碱酯酶活性中心的阴离子部位结合，抑制酶活性，从而增强ACh的作用^［23］。实验研究表明，小檗碱静注于麻醉犬、猫、大鼠和蛙有明确的降压作用，随剂量增加，降压幅度与时间也增加，重复给药无快速耐受性，降压剂量并不抑制心脏^［24］。

小檗碱对4种血小板聚集诱导剂二磷腺苷、花生四烯酸、胶原及钙离子载体（A23187）诱导的家兔血小板聚集和ATP释放均有不同程度的抑制作用，其中以对胶原诱发的聚集及释放的抑制作用最为强烈；对富含血小板血凝块收缩的抑制作用显著；可促使血小板聚集团块很快解聚，但对A23187诱导形成的聚集团块则无明显作用^［25］。

3．对消化系统的影响

（1）胃黏膜保护作用：黄连丙酮提取物中的黄连碱和8-氧黄连碱对胃黏膜具有明显的保护作用，而其他原小檗碱型生物碱，如小檗碱、氧化小檗碱、巴马汀则对由乙醇引起的胃黏膜损伤不具有保护作用^［26］。黄连中以黄连碱的胃黏膜保护作用最强，且其含量最高，故认为黄连的胃黏膜保护作用主要归因于黄连碱^［27］。研究发现，黄连解毒汤能抑制小鼠小肠推进率和正常兔肠管的自发运动，能增强小鼠小肠的吸收，对乙醇、阿司匹林诱发的胃电位差低下有明显的抑制作用，提示有保护胃黏膜的作用^［28］。

（2）抗溃疡作用：黄连及其提取成分有抗溃疡作用。黄连碱和氧化黄连碱C-9和C-10位上有次甲二氧基，能够抑制胃损伤形成，且具有剂量依耐性。黄连对乙醇引起的损伤有抗溃疡作用，这种作用与原小檗碱型生物碱C-9和C-10位上有次甲二氧基有关^［29］。体外实验发现，小檗碱以剂量依赖方式抑制牛磺胆酸盐诱导的胃黏膜损害，它不仅抑制氢和钠离子自细胞净流出，也能抑制氢离子反扩散入胃黏膜，从而加强胃黏膜屏障作用，其抗溃疡作用是通过增强细胞保护作用和减少胃酸分泌来实现的^［30］。

（3）对胃肠分泌的作用：小檗碱无论是肠腔给药，还是非胃肠道给药，在给大肠杆菌或霍乱弧菌的热不稳定肠毒素前和后给药，都能抑制肠毒素引起的兔肠分泌亢进，使肠毒素引起的离体回肠袢液体潴留的剂量反应曲线右移，也能抑制大肠杆菌热稳定肠毒素引起的幼小鼠肠分泌反应^［31］。整体和离体实验还表明小檗碱能对抗霍乱肠毒素和大肠杆菌热稳定肠毒素促进大鼠肠道分泌水、Na^＋、Cl^-和HCO₃^-［32-34］。但不影响正常兔和大鼠的水和电解质转运和各种电解质的基础净离子流^［34］。小檗碱的抗分泌作用不是立刻发生，需要接触1小时，作用才显著，但去除药物后，作用消失也需要1小时左右^［33］。

（4）对胃肠运动的影响：对于豚鼠离体胃窦环行肌的自发收缩，黄连水提物和黄连总生物碱呈小剂量促进而大剂量抑制的作用。黄连中3个成分也存在相似效应，但有一定差异，其中药根碱可促进胃窦平滑肌收缩，而小檗碱则抑制胃窦平滑肌收缩。研究还发现，黄连水提物、黄连总生物碱、小檗碱、巴马丁碱和药根碱都能增强自发收缩和电场刺激诱发的收缩，30µg/ml黄连水提物即具有增强EFS诱发的收缩的作用，而30µg/ml黄连总生物碱未表现出此作用^［35］。小檗碱对整体正常动物的胃肠活动，报告颇不一致，给小鼠口服或腹腔注射小檗碱都能降低肠活动^［36］。有研究表明口服小檗碱不影响小鼠的胃肠推进率^［37］。然而对各种动物离体胃肠平滑肌的研究结果是比较一致的，即低浓度小檗碱兴奋胃肠平滑肌，甚至痉挛，高浓度（大于2×10^-5g/ml）时呈现解痉作用^［38,39］。小檗碱还能对抗乙酰胆碱、卡巴胆碱（氨甲酰胆碱）、组胺、缓激肽、氯化钡和氯化钾引起的离体豚鼠回肠收缩，高浓度的解痉作用可能与其具有的局麻作用，干扰细胞膜的去极化和复极化过程有关^［40］。对于前列腺素引起的离体豚鼠回肠收缩，小檗碱在低浓度时加强，高浓度时抑制收缩反应。对于氯化钙引起的去极化回肠收缩，也呈加强作用，且高浓度也不能降低氯化钙的收缩效应^［41］。

（5）抗腹泻作用：研究发现，小檗碱能显著抑制豚鼠结肠平滑肌细胞膜表面延迟整流钾通道和Ca^2＋激活钾通道的开放，钾通道开放受抑制就能抑制平滑肌细胞膜复极化，延长其不应期，导致平滑肌收缩频率下降，抑制结肠平滑肌收缩，这可能是其治疗动力性腹泻的机制之一^［42］。小鼠口服1/10和1/5半数致死量的硫酸小檗碱（40mg/kg和80mg/kg），对番泻叶和蓖麻油引起的腹泻有对抗作用。但对抗番泻叶引起腹泻的作用比较强，作用持续时间达8小时以上，其作用随剂量的加大而增强^［43］。近年来的研究表明，小檗碱可减少基础状态和受刺激后人结肠黏膜的离子转运，在小肠上皮细胞系（T₈₄）中，小檗碱抑制Ca^2＋或cAMP敏感的上皮细胞外侧基底膜上的K^＋通道，可降低钾离子电流，同时还可减少Cl^-分泌，说明小檗碱可通过钾通道产生抑制分泌的作用，这可能是其治疗分泌性腹泻的机理^［44-46］。

4．对中枢神经系统的作用　小檗碱小剂量对小鼠大脑皮层的兴奋过程有加强作用，大剂量则对抑制过程有加强作用。小檗碱能降低小鼠直肠温度和自发活动，并延长环己巴比妥、戊巴比妥钠的睡眠时间。动物一般行为观察实验表明，腹腔注射小檗碱较大剂量（15mg/kg）有中枢抑制作用，若剂量低于2mg/kg或口服达300mg/kg则未见此作用。治疗量的小檗碱可使呼吸兴奋，其原因可能是直接兴奋呼吸中枢或化学感受器，大剂量小檗碱可使呼吸中枢麻痹，并出现共济失调、运动抑制和肌肉软弱^［47］。

5．对神经递质及受体的影响　小檗碱具有阻滞α肾上腺素受体的作用^{［48，49］}。放射配基结合试验证明小檗碱对α₁和α₂受体均有亲和力，大鼠肛尾肌实验进一步提示其对突触前后α₁、α₂受体均有阻断作用^［49-51］。四氢小檗碱对α₁受体有亲和力，对α₂受体无亲和力^［50］。小檗碱有抗胆碱作用。在豚鼠回肠纵向肌的收缩实验中发现，低浓度（<5×10^-5M）小檗碱以剂量依赖的方式竞争性地拮抗胆碱能M受体；较高浓度（1×10^-4M）则出现对M受体非竞争性拮抗效应，这可能是小檗碱作用于M受体以外的其他部位所致^［52］。实验证明四氢小檗碱（THB）能阻滞脑内突触前和突触后多巴胺（DA）受体的功能，可能是DA受体阻滞剂。整体动物实验充分论证了THIS是DA受体阻滞剂，其作用机理与氟哌啶醇很相似^［53,54］。THB具有良好的中枢抑制作用及安定作用，并且随剂量增大会引起僵住症^［54］。

6．抗炎及对免疫系统的作用　黄连甲醇提取物有抑制肉芽组织增生的作用，其机理是作用于某些炎性细胞和炎性介质。可增强非特异性免疫功能，抑制特异性免疫作用^［55］。小檗碱对环孢素抗皮肤移植排斥反应有增强作用^［56］。小檗碱能抑制IL-1或TNF诱导的多形核白细胞与血管内皮细胞的黏附及黏附分子ICAM-1和CD18的表达，这可能是小檗碱发挥抗炎作用的机制之一^［57］。体外实验发现，黄连素对T细胞早期活化抗原CD69和中期活化抗原CD25的表达有明显抑制效应，另外黄连素对PKC或其下游的信号途径有影响，并可以通过下调黏附分子表达而抑制淋巴细胞与血管内皮细胞间的黏附作用，从而影响淋巴细胞再循环。证明黄连素对T细胞的活化和增殖均有明显的作用^［58］。

7．抗癌作用　较多资料认为，小檗碱及其一些衍生物具有抗癌活性^［59-66］。盐酸小檗碱呈浓度依赖性抑制肝癌HepG₂细胞、宫颈癌HeLa细胞、乳腺癌MCF-7细胞增殖，表明盐酸小檗碱具有潜在治疗肿瘤的作用^［59］。黄连及其主要成分小檗碱对人鼻咽癌细胞株CNE-2Z具有增殖抑制作用，体外实验也表明，黄连对鼻咽癌（NPC）细胞的体外增殖活力具有极强的抑制作用^［60,61］。小檗碱可以抑制LNCaP前列腺癌细胞株、埃利希腹水癌细胞以及人胃癌SNU-5细胞株增殖并最终诱导凋亡，同时还可抑制小鼠肺癌沿中膈淋巴结转移^［62-65］。黄连提取物10µg•ml^-1连续作用72小时，能完全抑制胃癌、结肠癌和乳腺癌细胞生长^［66］。

8．降血糖作用　黄连水煎剂可以降低正常小鼠血糖，小檗碱可以降低正常小鼠、四氧嘧啶糖尿病小鼠和自发性糖尿病KK小鼠的血糖^［67］。研究中药黄连及其复方对实验动物血糖的影响，发现黄连具有较强的降血糖作用，在治疗消渴病的中药方中选出0.8g/kg黄连与黄芪、女贞子、麦冬配伍组成新复方，其仍具有较好的降血糖作用^［68］。黄连总生物碱578.7mg/kg可使糖尿病大鼠空腹6小时血糖和糖化血清蛋白显著下降，而黄连总生物碱192.9mg/kg作用不明显，表明黄连总生物碱对链脲佐菌素所致的糖尿病大鼠有降低血糖的作用^［69］。还有研究表明，不同剂量的黄连小檗碱均可降低血糖值，其降血糖的作用主要是通过升高血清胰岛素水平来实现的^［70］。研究黄连对糖尿病神经病变的作用机制，发现黄连在体内外均能够抑制醛糖还原酶（AR）活性，而在临床研究中黄连对AR活性的抑制作用更加明显^［71］。小檗碱可增加胰岛素抵抗大鼠模型的胰岛素敏感性，改善自发性糖尿病大鼠的糖耐量^［72］。对小檗碱的降血糖作用进行了系统研究，结果发现：①剂量在40mg/kg呈显著降糖作用；②降糖作用与给药剂量呈典型量效关系；③给药1小时后降糖作用明显，2～4小时降糖作用最强，6小时后作用减弱；④可对抗葡萄糖引起的高血糖；⑤亦可对抗肾上腺素引起的血糖上升；⑥可明显降低四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖^［73］。

9．抗焦虑作用

（1）抑制儿茶酚胺生物合成：黄连可作为一种抗焦虑药应用于临床。黄连的丁醇提取物在浓度为40µg/ml时，可阻止儿茶酚胺的生物合成。经硅胶柱层析表明，其丁醇提取物的FrⅡ和FrⅢ中含有原小檗碱型生物碱，如小檗碱和巴马汀。FrⅢ在浓度为40µg/ml时能使嗜铬细胞瘤（PC12）细胞中多巴胺的合成减少77％，其半数抑制量（IC₅₀）为19.5µg/ml，同时酪氨酸羟化酶的活性也被FrⅢ抑制。此外，小檗碱和巴马汀也能减少PC₁₂细胞中多巴胺的生物合成，其IC₅₀分别为9.5µg/ml和7.7µg/ml。这说明黄连中的原小檗碱型生物碱通过抑制PC₁₂细胞中的酪氨酸羟化酶活性而阻止儿茶酚胺的合成^［74］。

（2）抑制单胺氧化酶活性：单胺氧化酶（MAO）A和B能够催化降解中枢神经系统或表皮组织中神经／血管中的胺。MAO-A抑制剂（MAOAI）在临床上用于治疗抑郁和焦虑，而MAO-B的抑制剂（MAOBI）则主要用于防止和治疗帕金森病。但现有的MAOAI、MAOBI由于易与其他药物或食物发生相互作用而致副作用发生，如细胞毒性、高热、扩散性的腔内凝集、痉挛、昏迷以及肌肉僵硬等症。黄连的甲醇提取物对源于小鼠线粒体的MAO-A、B均具有抑制作用，产生抑制作用的是原小檗碱型生物碱，如小檗碱和药根碱，其抑酶活性主要与A环上的取代方式有关。小檗碱可竞争性抑制MAO-A活性，其IC₅₀为126µmo1/L^［75］。

10．其他作用　离体器官试验表明小檗碱能使动物的离体支气管、膀胱及子宫等平滑肌兴奋，降低兔离体子宫被5-HT所引起的收缩。黄连对凝固汽油弹所致兔和小猪皮肤小面积Ⅲ度烧伤创面有较明显促进组织愈合的作用^［47］。有人报告，小檗胺可使大鼠脑梗死范围缩小，对脑梗死可能有保护作用^［76］。

功效

清热燥湿，泻火解毒。

书载药用部份及分布

黄连，始载于《神农本草经》，列为上品。其根连珠而色黄，故名。为毛茛科多年生草本植物黄连 Coptis chinensis Franch. 三角叶黄连 Coptis deltoidea C. Y. Cheng et Hsiao. 或云连 Coptis teeta Wall. 的干燥根茎。以上三种分别习称“味连”、“雅连”、“云连”。味连主产于四川万县、涪陵地区，湖北西部及郧阳地区；雅连主产于四川乐山、雅安地区，贵州毕节地区及黔南布依族、苗族自治州；云连主产于云南德钦、碧江等地。野生与栽培皆有。

评价

1．《神农本草经》：“主热气目痛，眦伤泪出，明目，肠澼腹痛下痢，妇人阴中肿痛。”

2．《珍珠囊》：“其用有六：泻心火，一也；去中焦湿热，二也；诸疮必用，三也；去风湿，四也；治赤眼暴发，五也；止中部见血，六也。”

3．《本草新编》：“黄连，入心与胞络，最泻火，亦能入肝，大约同引经之药，俱能人之，而入心尤专任也。宜少用而不宜多用，可治实热而不可治虚热也。盖虚火宜补，而实火宜泻，以黄连泻火者，正治也；以肉桂治火者从治也。故黄连、肉桂寒热实相反，似乎不可并用，而实有并用而成功者，盖黄连入心，肉桂入肾也。凡人日夜之间，必心肾两交，而后水火始得既济；水火两分，而心肾不交矣。心不交于肾，则日不能寐；肾不交于心，则夜不能寐矣。黄连与肉桂同用，则心肾交于顷刻，又何梦之不安乎？”

4．《神农本草经百种录》：“凡药能去湿者必增热，能除热者，必不能去湿。惟黄连能以苦燥湿，以寒除热，一举两得，莫神于此。心属火，寒胜火，则黄连宜为泻心之药，而反能补心何也？盖苦为火之正味，乃以味补之也。若心家有邪火，则此亦能泻之，而真火反得宁，是泻之即所以补之也。”

5．《本草思辨录》：“黄连之用，见于仲圣方者，黄连阿胶汤，治心也；五泻心汤、黄连汤、干姜黄连黄芩人参汤，治胃也；黄连粉，治脾也；乌梅丸，治肝也；白头翳汤、葛根黄芩黄连汤，治肠也。其制剂之道，或配以大黄、芍药之泄，或配以半夏、栝蒌实之宣，或配以干姜、附子之温，或配以阿胶、鸡子黄之濡，或配以人参、甘草之补，因证制宜，所以能收苦燥之益，而无苦燥之弊也。”

6．《本草正义》：“黄连大苦大寒，苦燥湿，寒胜热，能泄降一切有余之湿火，而心、脾、肝、肾之热，胆、胃、大小肠之火，无不治之。上以清风火之目病，中以平肝胃之呕吐，下以通腹痛之滞下，皆燥湿清热之效也。又苦先入心，清涤血热，故血家诸病，如吐衄溲血，便血淋浊，痔漏崩带等证，及痈疡斑疹丹毒，并皆仰给于此。但目疾须合泄风行血，滞下须兼行气导浊，呕吐须兼镇坠化痰，方有捷效，仅恃苦寒，亦不能操必胜之券。且连之苦寒，尤以苦胜，故燥湿之功独显。凡诸证之必需于连者，类皆湿热郁蒸，恃以为苦燥泄降之资，不仅以清热见长，凡非舌厚苔黄，腻浊满布者，亦不任此大苦大燥之品。即疮疡一科，世人几视为阳证通用之药，实则惟疗毒一证发于实火，需连最多，余惟湿热交结，亦所恒用。此外，血热血毒之不挟湿邪者，自有清血解毒之剂，亦非专恃黄连可以通治也。”

化学成分

各种黄连根茎均含多种异喹啉类生物碱，小檗碱（Berberine，Ber）又名黄连素，为黄连的主要成分，国产的几种黄连的小檗碱含量略有差异，味连5.56％～7.25％，雅连5.20％～5.32％，云连6.83％～7.69％。不同的黄连的有效成分也不同，迄今已得数十种生物碱类成分。如：小檗碱、表小檗碱、黄连碱、甲基黄连碱、巴马亭、小檗红碱、掌叶防己碱、非洲防己碱、药根碱等，并含阿魏酸、黄柏酮、黄柏内酯、木兰花碱以及多种微量元素等。

临床报告

1．治疗细菌性痢疾　用黄连10g，煎至100ml，每日1次，保留灌肠，灌肠前先用0.9％温盐水清洁灌肠，同时口服呋喃唑酮片（痢特灵片）每次0.1g，每日3次。治疗30人，显效6例，有效18例，无效6例，总有效率80％^［77］。将盐酸小檗碱片10mg/kg研成粉末，用10～15ml 0.9％氯化钠溶液与之充分混合后，以20ml注射器抽吸，排尽空气，将药液缓慢推注后，再注入温水5ml使药液完全进入肠道。药液尽量保留30分钟以上。治疗小儿痢疾性腹泻48例，显效26例，有效20例，无效2例，总有效率为95.8％^［78］。

2．治疗腹泻　黄连碱溶液保留灌肠，<6个月用黄连碱2mg加生理盐水10ml，>6个月用黄连碱4mg加生理盐水15ml，每日2次保留灌肠。治疗小儿秋季腹泻58例，结果有效49例，无效9例，总有效率84.48％^［79］。还有用小剂量黄连索于大肠前（双）穴位注射（每穴0.15ml），每日1次，泻止后停注。治疗小儿秋季腹泻228例，治愈216例，好转12例，治愈率94.2％^［80］。

3．治疗非特异性溃疡性直肠炎　黄连3g、明矾2g、马勃5g、鸡子黄1枚，每剂水煎2次，每次取汁约100ml，以甘油灌肠器保留灌肠。灌肠后卧床休息约2小时，卧床体位一般以药液尽可能浸渍创面为好，便后给药尤佳。治疗非特异性溃疡性直肠炎20例患者10～30天后，痊愈18例，好转2例^［81］。

4．治疗轮状病毒性肠炎　取黄连素33.3g、铁苋菜166.7g、甘草222.2g，共研细末，分装1000个胶囊，每粒重1.92g。婴儿1～2粒，日3次，幼儿3粒，日3次，同时，给予“口服补液盐”溶液，必要时静滴林格乳酸钠溶液。共治疗132例，结果总有效率为90.9％^［82］。

5．治疗胃炎　黄连500g、食醋500ml（瓶装为佳）、白糖300g、山楂片1000g，加开水4000ml，混合浸泡7日，每次50ml，饭后服，每天3次。治疗胃炎患者24例，经胃镜复查，其中21例胃黏膜萎缩性病变消失，2例由萎缩性胃炎转为浅表性胃炎，胃液分析空腹总酸度，游离酸度恢复正常范围（服药50～90天）。1例因坏死性胃炎死亡^［83］。

6．治疗脓疱疮　将黄连研末过100目筛后制成黄连粉，黄连油是5g黄连粉加10ml香油调成。用棉签将黄连油涂在患儿皮损上，每日3次，7日为1个疗程。治疗脓疱疮60例，结果：痊愈49例，有效11例，总有效率为100％，无任何不良反应^［84］。

7．治疗滴虫性阴道炎　黄连200g加水1000ml，置砂锅内泡20～30分钟，武火煮沸后文火煎30分钟。用吸脓球或冲洗器吸取黄连水冲洗阴道前后穹隆，每日1～2次。治疗滴虫性阴道炎106例，其中64例患者用药后很快即感到症状减轻，38例患者用药3天后白带减少，瘙痒症状消失；其他患者的症状亦均在10天后全部消失，复查化验滴虫呈阴性^［85］。

8．治疗新生儿脐炎　脐部创口先用3％过氧化氢溶液清洗，再用生理盐水棉球擦洗，常规消毒后取无菌小药杯加入黄连液至药杯1/2处，用无菌镊子取小纱布浸药液敷于脐部创口，1次／日，每次15～30分钟。治疗新生儿脐炎271例，结果全部治愈，无继发败血症^［86］。

9．治疗呼吸道感染　双黄连粉针剂组：用5％葡萄糖注射液将双黄连粉针剂稀释静滴，≤15岁用量2～3支，≥16岁4～5支；双黄连水针剂组：≤15岁用40～60ml，≥16岁80～100ml，用法同上。共治疗急性扁桃体（扁桃腺）炎、肺炎、肺气肿或肺心病并发肺部感染患者90例，结果两组分别痊愈76.7％和73.3％，无显著差异（P＜0.05）^［87］。

10．治疗睑腺炎（麦粒肿）　取黄连3g，洗净后用50ml沸水浸泡10～15分钟，然后用无菌棉签或纱布蘸起清洗患处，每日3～4次，疗程最短3天，最长5天。外洗治疗麦粒肿15例，有效15例，有效率达100％^［88］。

11．治疗心律失常　黄连5～10g，党参（重症用人参）5g，麦冬各12g，五味子5g，苦参、丹参各15g。每日1剂，文火水煎，分3次服，10天为1个疗程。共治疗期前收缩（过早搏动）258例，用药1个疗程者119例，2个疗程者93例，3个疗程以上者46例。结果：显效124例，有效98例，无效36例，总有效率为86.1％^［89］。黄连素口服每次0.3g，每日3～4次，每3周为1个疗程。治疗顽固性室性心律失常36例，结果显效11例，有效16例，有效率达75％^［90］。口服黄连素0.3～0.5g，日3～4次，治疗室性心律失常60例，结果有效率为60％，显效率40％^［91］。

12．治疗糖尿病　取黄连20～40g，水煎取汁30ml，凉后分服，3次／日，用量根据清晨空腹血糖和三餐前尿糖水平进行调整，疗程为1个月。治疗2型糖尿病患者18例，总显效率55.5％，有效率88.8％^［92］。黄连泡水代茶饮，5g/d，服药20天后30例中血糖、尿糖降至正常的有15例，有所降低的10例，总有效率83.3％^［93］。小檗碱每日0.9～1.5g，于早、中、晚餐前半小时口服，疗程2个月。治疗2型糖尿病，结果治疗后空腹及餐后2小时血糖明显下降，胰岛素明显升高，胆固醇及甘油三酯的含量亦显著降低^［94］。

13．治疗新生儿臀红　取黄连1份研末过80目筛，黄凡士林9份，文火略煎拌匀后成10％黄连软膏。外用防治新生儿臀红610例，结果有效598例，无效12例，有效率为98％^［95］。

14．治疗剥脱性唇炎　黄连50g，研磨去粗，筛取粉末；维生素B₂5mg×20片研末，用芝麻油将二者混合后调成糊状，每餐餐后涂上，餐前洗去。治疗剥脱性唇炎，3日后脱屑减半．7日后脱屑消失，追访至今未发^［96］。

15．治疗鼻炎　黄连4g、白芷4g、辛夷6g、苍耳子6g．加水适量煎煮30分钟后，取药液澄清过滤装入滴鼻瓶内待用。用时患者仰卧，头部低于床沿，滴入药液5～7滴，感觉喉部渗有药液时将头部左右摆动数次，使药液遍布鼻腔，10分钟后坐起。1日滴4～6次，轻者3天见效，1周后症状消失^［97］。取黄连、黄柏、姜黄、当归尾、生地、麻油，凡士林制成复方黄连膏，涂抹于创面上，每日2次，7天为1个疗程。治疗鼻前庭炎74例，结果：治愈56例，有效16例，无效2例，总有效率为97.3％^［98］。

16．防治结膜炎　春茶叶20g、黄连末5g，加开水200ml，煮沸10分钟，纱布过滤备用，配制1次有效期3日。用法：点眼2滴／次，每日4次，预防则用本品每次1滴，每日4次，连用3日。结果：茶连液治疗组340例，治愈312例，显效13例，进步11例，无效4例。氯霉素点眼治疗组320例，治愈256例，显效38例，进步10例，无效16例。茶连液点眼预防组300例，结果未发病者294例；无用药对照组300例，结果无发病219例^［99］。黄连、板蓝根、菊花、决明子、生大黄各50g，煎煮两次，混合液浓缩至1000ml，用此液直接点眼，每次1～2滴，每日4～6次。治疗流行性出血性结膜炎患者149例，痊愈（2天内睑结膜不充血，无分泌物及刺痒、畏光感，全身体征消失）86例，有效（2天内症状减轻，睑结膜充血或出血点基本消失）56例，无效（用药5天，症状同前）7例，痊愈时间平均1～3天^［100］。

17．治疗湿疹　将黄连100g、大黄100g、连翘50g、苦参80g、雄黄80g、明矾50g、松香40g，混合加工碎粉过120目筛，得精细之粉，加适量水调制成糊状，用棉签均匀涂擦于皮损，每日1次，10天为1个疗程。外治小儿湿疹66例，其中51例急性湿疹患儿痊愈26例，显效11例，有效10例，无效4例，总有效率为92％；12例亚急性湿疹患儿中，痊愈3例，显效1例，有效5例，无效3例，有效率为75％；3例慢性湿疹患儿中，有效1例，无效2例，有效率为33％^［101］。黄连膏（黄连粉0.4g、当归0.2g、生地1.2g、姜黄0.3g、香油14g、黄蜡2.0g）外涂于患处，每日2次，7日为一疗程，最多用两个疗程。治疗急性肛门湿疹37例，痊愈（症状、体征消失，局部皮肤恢复正常）33例，显效（症状、体征消失，局部皮肤基本恢复正常）3例，有效（症状、体征明显减轻，局部皮肤明显好转）1例，无效（主要症状、体征有所减轻，但局部皮肤病变无好转或无变化，甚至加重）0例，总有效率达100％^［102］。

18．治疗单纯疱疹病毒性角膜炎（单疱病毒角膜炎）　黄连、藏红花各2g，用200ml蒸馏水浸泡24小时，取煎液细滤、除菌，调pH值7.4，制成滴眼液。每日6～8次点眼。治疗48例，治愈和好转率达94％^［103］。

19．治疗化脓性中耳炎　黄连粉外用治疗中耳炎80例，治疗时先用3％过氧化氢及生理盐水清洁耳道，再用无菌棉球拭干，蘸少许黄连粉末吹入耳道。结果：痊愈70例，显效10例，总有效率100％^［104］。取黄连100g煎煮得黄连液60ml，加入含冰片1.5g、麝香0.5g的甘油混合剂10ml，然后再加10ml注射用水，使用时，先以3％过氧化氢溶液清洗耳内脓液，拭净后，患耳向上滴入药液3～6滴，轻按耳屏1分钟，促使药液经鼓膜穿孔流入中耳腔，每日2次，5天为1个疗程，结果总有效率达91％^［105］。

20．治疗烧伤　黄连250g、菜子油500g，先将黄连切成片状，放入容器内，再将食油放入洗净的铁锅内，加温至冒清烟，立即将油倒入盛黄连的容器内，待油散后，用灭菌纱布过滤，沉淀，取上清液，装入灭菌瓶中备用。使用时，以1‰苯扎溴铵（新洁尔灭）冲洗清洁创面，然后涂以黄连油，不包扎，每日5～6次，治疗烧伤患者6例，全部有效^［106］。有报道将黄连膏（黄连、黄柏、生地、当归、姜黄、麻油等）涂于纱条上，紧贴创面。每3天换药1次，治疗浅Ⅱ度烧伤200例，一般换药2～3次即愈。多数创面愈后不留瘢痕^［107］。

21．治疗面部痤疮　黄连粉倒膜2～3次，一人份石膏倒膜粉（约120g）中加入黄连粉10g，倒膜在面部保留约40分钟，总疗程4周。治疗面部痤疮64例，结果：治愈22例，显效18例，好转16例，无效8例，愈显率62.5％^［108］。

22．治疗手足癣　取黄连15g，浸入10％冰醋酸溶液100ml中，5天后即可用其浸液外擦患处。皮肤无破损处可用力擦效果更好。每天1～2次。轻者2周可愈，重者需连续用药，直至痊愈^［109］。

归经

归心、肝、胃、大肠经。

性味

苦，寒。

毒性

1．毒性　黄连的10％水悬浊液对小鼠腹腔注射的LD₅₀为730mg/ml。大、小鼠、豚鼠、兔静注小檗碱的MLD在27.5～250mg/kg之间，腹腔或皮下注射不能明显减轻其毒性。小鼠腹腔注射的LD₅₀为24.3mg/kg。大鼠腹腔注射的LD₅₀为205mg/kg。四氢小檗碱给小鼠灌胃、皮下及静脉注射的LD₅₀分别为940mg/kg、790mg/kg及100mg/kg，长期用药未见蓄积作用及病理变化。黄连的甲醇浸膏、生物碱部位及非生物碱部位给大鼠灌胃11周，其体重、摄食量及血象、脏器重量均无变化^［110］。

2．不良反应　黄连及其制品有时会发生下列不良反应：药疹，药敏性荨麻疹，过敏性紫癜，药敏性休克，血红蛋白及红细胞减少，头晕、心慌、气短、关节痛等。引起不良反应的多为小檗碱注射剂，因此应用小檗碱注射剂时宜从小剂量开始，逐渐加量，密切注意观察患者的反应^［111］。

用法用量

煎服，2～10g；研末吞服，1～1.5g，日3次。外用适量。

详细内容

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