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黄柏
别名释义
檗木(《神农本草经》),檗皮(《伤寒论》),黄檗(《本草经集注》),关柏、川柏(《中国药材商品学》)。
主治
1.湿热带下,淋浊 本品苦寒沉降,清热燥湿,长于清泻下焦湿热。用于湿热下注,带下黄浊秽臭,常与山药、芡实、车前子等同用,如《傅青主女科》易黄汤;若湿热下注膀胱,小便淋浊,多与萆薢、车前子、丹参等配伍,如《医学心悟》萆薢分清饮,或与黄连、茯苓、莲须等配用,如《医学正传》治浊固本丸;若湿热蕴结膀胱,小便不利,又与知母、肉桂同用,如《兰室秘藏》滋肾通关丸。
2.湿热泻痢,黄疸 本品苦寒清热燥湿,又善清大肠湿热而医泻痢,泻湿热蕴结而退黄疸。用于湿热泻痢,下利脓血,常与白头翁、黄连、秦皮同用,如《伤寒论》白头翁汤;若用于湿热黄疸,小便黄赤,可与栀子、甘草配伍,如《伤寒论》栀子柏皮汤。
3.湿痹痿躄 湿热浸淫筋脉而足膝肿痛,或软弱无力。本品苦寒沉降,善清下焦湿热而消肿止痛。用于湿热下注,脚气痿躄,足膝肿痛,多与苍术、牛膝配用,如《医学正传》三妙丸;若肝肾不足,筋骨痿软,可与知母、熟地、龟甲等同用,如《丹溪心法》虎潜丸。
4.疮疡肿毒,水火烫伤 本品既能清热燥湿,又能泻火解毒。用于痈肿疔毒,常与黄连、黄芩、栀子同用,如《外台秘要》黄连解毒汤;或与大黄共研细粉,和醋调搽患处,如《证治准绳》二黄膏;若治口糜生疮,可与白僵蚕同用,如《圣济总录》黄柏散;用于烧伤烫伤,常与大黄、朴硝、寒水石等同用,如《世医得效方》黄柏散。
5.阴虚发热,盗汗遗精 本品长于清相火,退骨蒸。用于阴虚火旺,潮热盗汗,腰酸梦遗,常与生地黄、知母等同用,如《医方考》知柏地黄丸及《症因脉治》知柏天地煎;或与龟甲、熟地黄等配伍,如《丹溪心法》大补阴丸;亦可与砂仁、甘草配用,如《御药院方》封髓丹。
商业成品规范
商品按产区分为川黄柏、关黄柏两种,分为统装,一、二等。以色鲜黄、粗皮去净、皮厚、皮张均匀、纹细、断面色黄者为佳。以川黄柏质量最佳。
按《中国药典》(2010年版一部)规定:本品按干燥品计算,含小檗碱以盐酸小檗碱(C20H17NO4•HCl)计不得少于3.0%,含黄柏碱以盐酸黄柏碱(C20H23NO4•HCl)计,不得少于0.34%。
注意事项
本品苦寒,容易损伤胃气,故脾胃虚寒者忌用。
采收
清明前后,剥取树皮,刮去粗皮,晒干压平,润透切片或切丝。生用或盐水炙或炒炭用。
药理作用
1.抗菌作用 黄柏抗菌有效成分为小檗碱。黄柏煎剂或醇浸剂体外试验对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、柠檬色葡萄球菌、甲型链球菌、乙型链球菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌、变形杆菌、结核杆菌、炭疽杆菌、霍乱弧菌、白喉杆菌、枯草杆菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、脑膜炎双球菌及粪产碱杆菌等均有不同程度的抑制作用[1,2]。体内实验表明,黄柏的煎剂、水浸出液或乙醇浸出液对化脓性细菌有抑菌作用,尤其对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、表皮球菌、化脓性链球菌等阳性球菌有较强的抑菌效果,对铜绿假单胞菌有较弱抑菌作用。作用原理与其对细菌呼吸及RNA合成的强烈抑制有关[3,4]。
在试管中,黄柏煎剂或浸剂对多种常见的致病性皮肤真菌,如堇色毛癣菌、絮状表皮癣菌、犬小孢子菌、许兰毛癣菌、奥杜盎小孢子菌及腹股沟表皮癣菌均有不同程度的抑制作用。其水煎剂还能杀死钩端螺旋体。在体外对阴道滴虫,也有一定的抑制作用[1]。黄柏中盐酸小檗碱对红色毛癣菌、须癣毛癣菌、大小孢子菌、石膏样小孢子菌和絮状表皮癣菌均有抑制作用,并且呈一定量效关系。同时还发现不同提纯度的盐酸小檗碱中粗品对红色毛癣菌、须癣毛癣菌、石膏样小孢子菌抑菌作用优于精制品[5]。黄柏的杀螨时间为(0.83±0.36)分钟,0.5分钟时螨出现死亡,1.5分钟时全部死亡,具有较明显的抑杀毛囊蠕形螨的效果[6]。
2.抗炎、镇痛作用 黄柏提取物可显著提高吞噬细胞的吞噬功能,对二甲苯诱发的小鼠耳廓炎症有明显的抑制作用[7]。急性抗炎实验证明,黄柏不同炮制品的水煎剂均可以减轻巴豆油所致小鼠耳壳肿胀,降低醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性,其中作用最强的是生品[8]。12%和6%的黄柏冷敷剂对由二甲苯所致的鼠耳肿胀有明显的抗炎作用;12%和6%的黄柏冷敷剂水溶液外敷大白鼠皮肤,有非常明显的抗渗出作用[9]。比较由两种不同植物来源黄柏组方的二妙胶囊的抗急性炎症作用,结果发现,由关黄柏组方的二妙胶囊有抑制组胺所致大鼠皮肤通透性增加、二甲苯所致鼠耳肿胀、角叉菜胶诱发大鼠足趾肿胀等作用,而由川黄柏组方的二妙胶囊仅有抑制二甲苯所致鼠耳肿胀的作用[10]。
3.对心血管系统的作用 药根碱对心肌的作用与小檗碱相似,有正性肌力作用和抗心律失常作用。其正性肌力作用与细胞外Ca2+内流有关,而不涉及细胞内Ca2+的释放[11]。药根碱10mg/kg静脉注射对大鼠心肌缺血和复灌引起的心律失常有对抗作用,可使心肌缺血和复灌期间心律失常的开始时间推迟、持续时间缩短,并使复灌期间室性心律失常的发生率和动物死亡率降低。耳静脉注射药根碱还能使家兔冠脉结扎所致的心肌梗死范围缩小[12]。
黄柏对麻醉动物静脉或腹腔注射,可产生显著而持久的降压作用。颈动脉注射较静脉注射的作用更强,因此,降压可能是中枢性的。对季胺型的黄柏碱加以改变而合成的叔胺型的化合物苷罗匹林也有明显的降压作用,其降压作用强度及持续时间随剂量增大而增强。对于猫脊脊髓,在1~2颈椎间切断脊髓时,其降压作用消失,因而也证明其降压作用属中枢性的。当阿托品化、切断双侧迷走神经、给予苯海拉明、六烃季胺或摘除双侧颈动脉窦时,对降压作用无明显影响,但给予妥拉唑林(妥拉苏林)、酚苄明(双苄胺)、利血平等则能减弱其降压作用。此外,苷罗匹林有较强的抗肾上腺素样作用,能拮抗因压迫颈动脉、窒息、电刺激大内脏神经引起的升压反应;亦能使去甲肾上腺素及肾上腺素的升压作用翻转;并能抑制注射肾上腺素或电刺激颈上交感神经节引起的瞬膜收缩反应[13]。黄柏胶囊中的小檗碱用于犬的静脉注射后,血压显著降低,且不产生快速耐受现象,降压作用可持续2小时以上[14]。
4.对消化系统的作用 黄柏中小檗碱以外的提取成分皮下给予100mg/kg药量,对胃液量、总酸度、总胃蛋白酶活性有明显抑制作用,其抑制率分别为25.6%、29.7%、23.5%[15]。生黄柏、酒黄柏、蜜黄柏、盐黄柏、清炒黄柏均能抑制大鼠胃液分泌,增加胃液的pH值,降低总酸度及总酸排出量,使胃蛋白酶活性下降[16]。用黄柏除去甲醇可溶性成分(小檗碱类生物碱等)的水溶性部分(收率2.0%)灌胃给药,发现其对乙醇性溃疡有明显的抑制作用,抑制率63.3%,且作用与剂量呈正相关;皮下给予20mg/kg药量对幽门结扎性溃疡的形成有明显抑制作用,抑制率56.3%;皮下给予100mg/kg及灌胃给予1000mg/kg药量都能明显地抑制阿司匹林溃疡形成;皮下给药100mg/kg,灌胃1000mg/kg对约束水浸应激溃疡有明显的抑制作用[17]。
5.对免疫系统的作用 黄柏水煎液和小檗碱均可显著地抑制小鼠对绵羊红细胞所致的迟发型超敏反应和IgM的生成,还能显著抑制脾细胞在LPS和ConA刺激下的增殖反应,且高浓度的黄柏水煎液可以使血清溶菌酶减少[18]。黄柏具有抑制二硝基氟苯(DNFB)诱导的小鼠迟发型超敏反应的作用[19,20],其机制可能是通过抑制了IFN-γ、IL-1、TNF-α、IL-2等细胞因子的产生和分泌,从而抑制免疫反应,减轻炎症损伤[19]。
6.镇咳、祛痰作用 黄柏果挥发油及其单体香叶烯有一定镇咳作用,灌胃给药可使氨雾法小鼠的半数动物咳嗽时明显提高,并可提高电刺激麻醉猫喉上神经的致咳阈值。而且,还可显著增加小鼠呼吸道内酚红排泌量,切断迷走神经作用依然不变。黄柏果挥发油能明显降低呼吸道灌洗液中总蛋白含量。上述作用可被预先皮下注射的阿托品所阻断。黄柏果挥发油可加快鸽子气管对印度墨汁的排送速度,显示有明显的祛痰作用[13]。
书载药用部份及分布
黄柏,始载于《神农本草经》,列为中品。为芸香科落叶乔木植物黄皮树 Phellodendron chinense Schneid. 的干燥树皮。前者习称“川黄柏”,后者习称“关黄柏”。川黄柏主产于四川、云南、贵州、湖北等地;关黄柏主产于吉林、辽宁、黑龙江、内蒙古、河北等地。野生与栽培均有。
评价
1.《神农本草经》:“主五脏肠胃中结热,黄疸,肠痔,止泄痢,女子漏下赤白,阴伤蚀疮。”
2.《医学启源》:“《主治秘诀》云,泻膀胱龙火,利结小便,下焦湿肿,痢疾先见血,脐中痛,补肾水不足。”
3.《本草经疏》:“黄檗,主五脏肠胃中结热。盖阴不足,则热始结于肠胃;黄疸虽由湿热,然必发于真阴不足之人;肠澼痔漏,亦皆湿热伤血所致;泄痢者,滞下也,亦湿热干犯肠胃之病;女子漏下赤白,阴伤蚀疮,皆湿热乘阴虚流客下部而成;肤热赤起,目热赤痛口疮,皆阴虚血热所生病也。以至阴之气,补至阴之不足,虚则补之,以类相从,故阴回热解,湿燥而诸证自除矣。乃足少阴肾经之要药,专治阴虚生内热诸证,功烈甚伟,非常药可比也。”
4.《药品化义》:“黄柏,味苦入骨,是以降火能自顶至踵,沦肤彻髓,无不周到,专泻肾与膀胱之火。盖肾属寒水,水多则渐消,涸竭则变热。若气从脐下起者,阴火也。《内经》曰,肾欲坚,以苦坚之。坚即为补,丹溪以此一味名大补丸,用盐水制,使盐以入肾,主降阴火以救肾水。用蜜汤拌炒,取其恋膈而不骤下,治五心烦热、目痛口疮诸症。单炒褐色,治肠红痔漏,遗精白浊,湿热黄疸。又膀胱热,脐腹内痛,凡属相火,用此折之,肾自坚固,而无旁荡之患。因味苦能走骨,能沉下,用酒拌炒,四物汤调服,领入血分,治四肢骨节走痛,足膝酸疼无力,遍身恶疮及脚气攻冲,呕逆恶心,阴虚血热,火气于足者,盖此一味,名潜行散,能散阴中之火,亦能安蛔虫,以苦降之之义也。”
5.《得配本草》:“以黄柏补水,以其能清自下泛上之阴火,火清则水得坚凝,不补而补也。盖阴中邪火,本非命门之真火,不妨用苦寒者除之。若肾中真水不足,水中之真火虚浮于上,宜用二地以滋之,水足火自归脏也。如误服知、柏,水愈燥而火愈炎,反成孤阳飞越,莫可救矣。”“命门之火,安其位为生生之少火,出其位则为烁阴食气之壮火,是畏火也,非急除不可,川柏、丹皮在所必需。然少火出位,失水之源,用川柏之苦燥,不若丹皮之辛润,为无伤于真阴也。”
化学成分
黄柏主要含有小檗碱、黄柏碱、木兰花碱、药根碱、N-甲基大麦芽碱、掌叶防己碱(巴马亭)、蝙蝠葛任碱等生物碱类;黄柏内酯、黄柏酮、黄柏酮酸等柠檬苷素类;7-脱氢豆甾醇、β-谷甾醇、菜油甾醇等甾醇类;其他尚含青荧光酸、白鲜交酯等。
临床报告
1.治疗菌痢 采用黄柏粗粉1kg,5%硫酸3000~4000ml浸泡24小时,浸出液过滤,加石灰乳,调整pH9~10,放置8~10小时后取上清液加入其总容量的5%的氯化钠,再放置8~10小时,析出沉淀,过滤,取沉淀粉加热蒸馏水使其溶解,用布氏漏斗抽滤,然后加水至1000ml,分装,100℃30分钟灭菌,制成黄柏液。用法及用量:取生理盐水1000ml,加温37℃,清洁洗肠。然后用粗导尿管送入肛内15~25cm后,将黄柏液20ml加蒸馏水20ml,混匀注入,每日1~2次。重症每日可3~4次。灌肠治疗菌痢患者160例,结果治愈149例,一般多在2~4日即可痊愈[21]。
2.治疗肠炎 取黄柏25g,马齿苋30g、黄连、五倍子、防风、赤芍、金银花各15g,制成粉剂,用自制的喷壶,在乙状结肠镜直视下将药物直接喷洒在病变部位,治疗肠炎患者153例,治愈103例,好转46例,未愈4例,有效率为97.39%[22]。
3.治疗痔疮合并感染 黄柏、红藤、博落回各60g,加水2000ml,煎取100ml,过滤去渣,趁热熏洗患部15~30分钟,每日2~3次。治疗痔疮合并感染患者30例,经治2~5天后,痊愈25例,显效4例,无效1例[23]。
4.治疗慢性前列腺炎 嘱患者排尽大小便,取坐位,用电流感应电疗机,作用极铅板大小6cm×10cm,外套以温水浸湿衬垫,用黄柏提取液10ml浸透纸放衬垫上,置会阴部,接直流电阳极。辅电极铅板大小8cm×12cm,置耻骨联合上缘,接直流电阴极,电流输出强度为作用极0.01~0.02mA/cm2,隔日1次,每次20分钟,10次为1个疗程,疗程间隔2周,治疗慢性前列腺炎患者115例,总有效率为95.7%[24]。
5.治疗慢性支气管炎 用痰喘宁胶囊(每胶囊含黄柏果挥发油100mg、苦参浸膏150mg)2粒,每日2次,10天为1个疗程,3个疗程结束判定疗效,观察期间不改变劳动、生活条件,停用其他止咳、平喘、消炎类药物。结果:300例中临床控制104例,显效93例,好转94例,无效9例,总有效率97%[25]。
6.治疗口腔炎症 取黄柏50g,加水400ml,浸泡30分钟后用文火煎成100ml左右,治疗时用无菌棉签蘸黄柏液涂于溃疡面,也可用无菌滴管吸黄柏液少许,直接滴入溃疡处,每4小时1次。治疗小儿溃疡性口腔炎24例,结果2天治愈者2例,3天治愈者5例,4天治愈者2例,7天治愈者5例,10天治愈者2例,平均治愈数4.3天[26]。
7.治疗臁疮 用1%过氧化氢溶液清洗疮面,然后以0.9%盐水冲洗,取二黄粉(黄柏、大黄各等分为末)适量,以开水调成糊状外敷。每隔2日治疗1次,直至红肿消散,下凹之肉长平后,再用珍珠散。治疗臁疮36例,结果治愈29例,显效6例,无效1例[27]。
8.治疗湿疹 应用黄柏胶囊(贵阳新天药业有限公司生产),治疗各型湿疹90例,其中急性湿疹者78例,亚急性湿疹者46例,结果痊愈25例、显效43例、好转16例、无效6例[28]。
9.治疗带状疱疹 用黄柏、雄黄、冰片各20g,研末与鸡蛋清制成膏剂,治疗带状疱疹患者80例,结果:贴敷该药物后24小时左右,患者感觉患处疼痛减轻,凉爽舒适,3天后水疱逐渐干涸结痂消退[29]。
10.治疗足癣 黄柏洗剂(黄柏、黄芩、苦参、甘草各30g,金银花20g,黄连6g),每日1剂,早晚2次冷湿敷,2天为1个疗程,治疗足癣感染35例,结果显效28例,有效4例,无效3例,总有效率91.4%[30]。
11.治疗脸部隐翅虫皮炎 黄柏3~5g,元明粉3g,水煎,待冷,温敷局部,每日4~6次,每日1剂。治疗3天后,34例脸部隐翅虫皮炎患者皮损消失而渐愈[31]。
12.治疗咽炎 口服黄柏胶囊,每次3粒,4次/日,不用其他抗菌素及抗炎药物。治疗100例急性及亚急性咽炎,4日后86例患者均获得比较满意的治疗效果,仅有14例因症状无明显改善或因患者要求改用其他药物治疗而停药,总有效率为85%[32]。
13.治疗鼻炎 用黄柏滴鼻液,每日滴鼻3次,每次左右鼻腔各滴2~3滴,7日为1个疗程,连用1~3个疗程。治疗急慢性鼻炎、鼻窦炎患者645例,结果治疗组对鼻塞、流涕、嗅觉障碍、鼻甲肿胀等主要症状及体征的治疗效果明显优于对照组,总有效率为94.41%[33]。
14.治疗中耳炎 用棉签蘸取黄柏煎剂,滴点入耳道内,然后患者头偏向健侧少许,以患侧耳道流出黄色稀薄液体为止,每日2~3次。治疗中耳炎患者26例,结果26例经5~7次治疗,全部痊愈[34]。
15.用于急性乳腺炎 采用直流电点送治疗机将黄柏煎液浸湿滤纸,紧贴于乳房患处接阳极。治疗电极(10cm×10cm)×2对置法导入,以患者感觉度为限,每日1次,一次30ml,10次为1个疗程。治疗急性乳腺炎24例,经3~8次治疗全部治愈,其中5次以上2例,配合抗生素3日,病程越长,治疗次数越多,治愈率达100%[35]。
16.治疗烧伤 将烧伤患者迅速脱离热源,消灭身上的热源,并保护烧伤部位,切勿牵拉搓揉创面;烧伤后,立即连续用5~15℃的冷水湿敷,以减轻疼痛;烧伤在1~2小时内,用5%的冷盐水或0.1%新洁尔灭液轻柔冲洗创面,并常规消毒创面周围10cm内皮后,水疱巨大者可用消毒针具刺破。随后用中药大黄,碾成粉末并经高压蒸汽灭菌法(用蒸汽压力1.06~1.40kgf/cm2,温度121~126℃,持续30分钟)消毒;然后适量拌入黄柏液100ml(黄柏20g,水煎至500ml),调成糊状,均匀涂布于烧伤创面,并用敷料固定,间隔2小时,用余下的黄柏液适量渗入敷料上使之保持湿润,2日更换一次药物和敷料。治疗浅H度烧伤患者30例,经过治疗,无一例感染,效果良好[36]。取黄柏、榆树内皮粉碎,混合加80%酒精,超出混合物平面0.01cm左右,密封浸泡48小时,喷创面1次,以后一般2~4小时喷1次,创面全部结痂后,据病情进行切痂。治疗烧伤患者50例,均获痊愈[37]。
17.治疗阴道炎 取黄柏100g,烘干研成细末,蛇床子100g,加入500g麻油,浸泡1周,去渣留油装入净瓶备用,用药前先用温开水将外阴冲洗干净,拭干,再用消毒棉签蘸黄柏油擦于外阴及阴道,每日2~3次,治疗50例霉菌性阴道炎患者,结果痊愈43例,显效5例,无效2例;80例滴虫性阴道炎患者中,痊愈70例,显效8例,无效2例;32例老年性阴道炎患者中,痊愈28例,显效4例,总有效率为97.53%[38]。
18.治疗流行性腮腺炎 将黄柏粉与生石膏粉按7:3的比例混合均匀,治疗时取适量药粉,用水或米醋、酒调成糊状,敷于患处,以纱布、塑料薄膜等敷盖固定,每日敷1次,一般连续敷用2~3天。治疗62例,结果:敷药2天治愈者51例,3天治愈者8例,4天治愈者3例[39]。
19.治疗冻疮 感染者用黄柏60g、芒硝30g;未感染者用黄柏30g、芒硝60g。研末,凉开水调成糊状,取适量敷于局部,每日敷药1次,无菌敷料包扎。治疗冻疮62例,结果敷药后胀痛、灼痒明显减轻。感染者3-6日愈合,未感染者2~4日愈合[40]。
毒性
黄柏小鼠腹腔注射的LD50为2.7g/kg,小鼠腹腔注射的MLD为0.52g/kg。黄柏碱小鼠腹腔注射的LD50为69.5mg/kg,昔罗匹林为71.5mg/kg[1]。一般症状:少量时,立毛;中等剂量,自发运动抑制,闭眼,呼吸缓慢;大剂量,运动停止,对刺激无反应,伸出四肢。
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