天花粉
别名释义
栝楼根（《神农本草经》），蒌根（《雷公炮炙论》），白药（《本草图经》），瑞雪（《本草纲目》），天瓜粉（《重庆堂随笔》），花粉（《增订伪药条辨》），栝蒌粉、蒌粉（《药材学》）。
别名
栝楼根;蒌根;白药;瑞雪;天瓜粉;花粉;栝蒌粉;蒌粉
主治
1．热病口渴，消渴多饮 本品甘寒，善清胃热而养胃阴，而有生津止渴之效。用于热病津伤，消渴多饮，常与生地、五味子等同用，如《仁斋直指方论》天花散；若燥伤肺胃，咽干口渴，多与沙参、麦冬等伍用，如《温病条辨》沙参麦冬汤；若阴虚内热，烦渴多饮，可与葛根、山药等配伍，如《医学衷中参西录》玉液汤；若治百合病，渴不瘥者，则与牡蛎同用，如《金匮要略》栝楼牡蛎散；若下焦阳虚，小便不利，其人苦渴，又与附子、瞿麦、茯苓等配用，以温下行水、滋阴润燥，如《金匮要略》栝楼瞿麦丸。
2．肺热燥咳 本品能清肺热而润肺燥。用于燥热伤肺，干咳少痰，痰中带血等肺热燥咳之症，常与天冬、麦冬、生地等同用，如《杂病源流犀烛》滋燥饮；若燥火烁肺，身热口渴，喘咳气逆，则与石膏、知母、甘草等配伍，如《症因脉治》栝楼根汤。
3．痈肿疮疡 本品有清热解毒，消肿排脓的功效。用于疮疡初起，热毒炽盛者，未成脓使之消散，脓已成可溃疮排脓，常与金银花、白芷、穿山甲等同用，如《妇人良方》仙方活命饮；若风火燥热上犯，口中干燥，舌裂生疮，多与黄芩、白僵蚕、大黄等相配，如《证治准绳》栝楼根散。
4．太阳痉病 本品具滋养津液，而舒缓筋脉的作用。用于津液不足，风邪化燥，筋脉失养，而成太阳痉病，身体强几几然，脉反沉迟者，常与桂枝、芍药等配用，如《金匮要略》栝楼桂枝汤。
商业成品规范
商品规格分三等，以条均匀、色白、质坚实、粉性足、筋脉少、味微苦者为佳。
按《中国药典》（2010年版一部）规定：本品含水分不得过15.0％；总灰分不得过5.0％；水溶性浸出物不得少于15.0％。
采收
秋、冬二季采挖，以秋季采收者为佳。挖取根部，洗净，除去须根，刮去外皮，切成厚片，干燥用。
药理作用
1．致流产和抗早孕作 用天花粉蛋白（TCS）致流产系20世纪70年代发现，给妊娠小鼠、兔、狗或猕猴皮下或肌内注射TCS，可使小鼠、兔的大部分胎仔死亡，胎狗和胎猴死亡并娩出。大剂量TCS阴道内给药对孕兔也有致流产作用［1］。有实验表明：TCS注射于早孕兔有明显的抗早孕效果，可使胚泡坏死、液化，终至完全吸收［2］。人类和不同种类动物对TCS的止孕效应有不同的敏感性。用于妊娠妇女，可使胎物顺利排出，称为引产。而用于中孕小鼠则只能使胎物死于子宫内，逐渐吸收而不能排出，称为止孕。人和不同的动物对TCS引产或止孕效应的敏感程度如下：人＞豚鼠＞狗＞兔＞猴＞小鼠。实验结果还表明：不同纯度的TCS的止孕效果各不相同，以纯度最高的结晶TCS（蛋白质含量100％）的止孕有效剂量最低，效果最好［3］。天花粉致流产的有效成分为植物蛋白，其引产的机理为：直接作用于对其敏感的胎盘滋养层细胞，使绒毛破损，促使细胞内促凝物质外溢，并在绒毛间隙形成血凝，出现胎盘循环和营养障碍，导致组织坏死，引起炎症反应。同时这种损伤作用也影响胎盘的内分泌功能，妊娠维持受到威胁。由于营养障碍诱发胎儿应激反应，使前列腺素分泌增加，引发宫缩，最终导致流产［4］。
2．对免疫系统的影响 TCS同时具有免疫刺激和免疫抑制两种作用。
（1）免疫刺激作用：天花粉对脾脏免疫细胞的形成和分化有促进作用，可使小鼠脾脏的白髓成分增殖，生发中心增大，边缘增宽，IgM、B淋巴细胞及IgG浆细胞的数量明显增多，巨噬细胞分布区也有所扩大［5］。以天花粉喂饲小鼠7天后，免疫球蛋白IgM明显增多，提示天花粉能增强机体免疫功能［6］。采用被动皮肤过敏试验观察TCS对小鼠IgE抗体生成的影响，结果表明：TCS可刺激体液免疫系统，使机体产生抗TCS的IgE抗体，而Al（OH）3佐剂可加强这一反应［7］。TCS具有增强红细胞免疫功能的作用，可提高红细胞C3b受体及SOD活性水平，增强小鼠PMN吞噬作用［8］。天花粉多糖对人外周血单核细胞有明显促增殖和活化作用．可不同程度地上调T淋巴细胞亚群CD3＋、CD4＋、CD8＋T细胞的含量，并可诱导人外周血单核细胞高水平分泌产生TNF-α、IL-6，以增强机体免疫力［9］。
（2）免疫抑制作用：对于TCS的免疫抑制作用，许多学者从多个角度进行了观察。C57BL/6N小鼠在接受过敏原卵清蛋白免疫注射的前1天先注射不同剂量的TCS，通过PCA滴度的比较观察TCS对IgE抗体生成的影响，结果表明：用TCS预处理的小鼠的IgE抗体的产生都比对照组低，1µg/25g鼠的TCS就有明显抑制活性，而且在加强免疫后的二次应答表现更为显著。C57BL/6J小鼠在腹腔注射4×108羊红细胞的前2天，腹腔注射TCS 100µg/25鼠，4天后，用改良的溶血空斑试验对脾脏内的空斑形成细胞（PFC）进行计数，免疫注射后的第7天、第14天、第21天，分别测定免疫小鼠血清凝集素的滴度，结果表明TCS可显著抑制PFC的形成和血清凝集素的抗体滴度［3］。以上结果提示TCS对体液免疫有抑制作用。此外，TCS也可抑制细胞免疫反应。用C57BL/6J小鼠的脾细胞、淋巴细胞和胸腺细胞进行离体细胞培养，发现：TCS 100µg/ml，对刀豆蛋白A（Con-A）诱发的淋转抑制率达90％；50％TCS对植物血凝素（PHA）诱发的淋转抑制率达90％以上，且抑制强度均与剂量直接相关［10］。TCS可抑制混合淋巴细胞反应中的蛋白质、RNA和DNA的生物合成。51Cr释放试验也显示，TCS在体外可抑制同种异型细胞毒T淋巴细胞的初次反应［3］。用5～10µg/mg的TCS处理淋巴细胞5小时后，用电泳和流式细胞术对凋亡做定性和定量测定，发现细胞发生凋亡，包括断裂［11］。
3．抗艾滋病病毒作用 体外试验表明，TCS可抑制艾滋病病毒（HIV）在感染的免疫细胞内的复制繁衍，减少免疫细胞中受病毒感染的活细胞数，在培养过程中，TCS能使感染的T细胞表面迅速丧失病毒的活性膜蛋白gp120，或使感染的单核白细胞／巨噬细胞内的病毒迅速丧失其中心蛋白P24。天花粉的有效抑制浓度为0.05～10µg/ml［12，13］。进一步研究表明，天花粉有很强的抑制人免疫缺陷病毒（HIV）的DNA复制和蛋白质合成的作用。一种能抑制HIV感染和复制的蛋白质已从天花粉中分离、纯化得到，这种蛋白质被称为抗-HIVTAP29［3］。对于TCS抗HIV的作用机制，有如下几种认识：①作用于受HIV感染的单核吞噬细胞，抑制单核吞噬细胞内HIV复制［12］。②抑制合胞体形成，1µg/ml的TCS可抑制80％合胞体的形成，2µg/ml则可全部抑制［13］。③诱发免疫抑制和杀伤，其诱发免疫抑制作用通过CD8细胞发挥作用［14］。④直接作用于病毒核酸，破坏病毒DNA的高级结构，使之失去感染力［15］。⑤通过影响宿主细胞核糖体的生物学功能而影响病毒的生长繁殖。病毒感染宿主细胞后，有赖于宿主细胞核糖体合成病毒所需的非结构蛋白（如RNA聚合酶等）和结构蛋白（外壳蛋白等）。TCS作为核糖体失活蛋白可抑制蛋白质的生物合成，使宿主细胞不能产生病毒所需的蛋白质，从而干扰病毒的复制、加工、包装等过程，最终产生不成熟的病毒颗粒，缺少外壳蛋白的保护，易受到核酸酶的降解或失去感染能力［16，17］。⑥引起HIV感染细胞的凋亡［18］。
4．抗其他病毒作用 TCS作为一种单链核糖体失活蛋白只有活性链而无细胞结合链，只能选择性的进入病毒感染的异常细胞内，而对正常宿主细胞毒性很小，极具临床应用价值。体外实验表明，TCS对流感病毒、乙脑病毒、柯萨奇病毒、麻疹病毒、单纯疱疹病毒、脊髓灰质炎病毒、肝炎病毒及腺病毒都有抑制作用［19］。
5．抗肿瘤作用 天花粉可明显减少实验性肝癌腹水和艾氏腹水癌小鼠的腹水，并使生存期明显延长［8］，对移植性肝癌实体瘤也有轻度抑制作用［20］。以50µg以上的TCS处理人肝癌细胞后，癌细胞增殖受到抑制，剂量增加，抑制作用增强，但这种抑制可逆，一段时间后可恢复增殖［21］。小鼠移植性肿瘤的筛选试验结果为：天花粉温浸冷冻干燥制剂或水浸剂，对子宫颈癌U14的抑制率分别为40.4％和30.9％；而煎剂对子宫颈癌U14，温水冷冻干燥制剂对肉瘤S180与淋巴肉瘤L-1腹水型均无抑制作用［22］。10µg/ml浓度的TCS在体外就可诱导H22肝癌细胞出现典型的凋亡形态学特征［23］。TCS还能抑制MDA-MB-231和MCF-7乳腺癌细胞增殖和乳腺癌裸鼠移植瘤生长［24］。有研究将TCS与重组人干扰素α-1b联合作用于荷瘤裸鼠LCI-D20模型，结果显示TCS对肝癌细胞有选择性的杀伤作用，其协同抑瘤作用显著，并能在一定程度上拮抗彼此的毒副作用［25］。
天花粉抗肿瘤机制可能与其能提高NK细胞的杀伤活性［26］、诱导细胞凋亡［27-29］、抑制蛋白质合成［30，31］和免疫调节作用［32-35］有关。
6．对血糖的影响 天花粉提取液可使正常家兔血糖升高，对饥饿兔这一作用更为明显，并增加饥饿家兔的肝、肌糖原含量。而天花粉40％乙醇提取液，对正常家兔及四氧嘧啶糖尿病家兔均未见降血糖作用［3］。近20年来，随着天花粉降血糖的研究及其有效成分分离的发展，现已基本明确，天花粉中降血糖有效成分和TCS是两种不同类的化合物。前者是一类糖蛋白，称之为天花粉凝集素。有学者从天花粉中分离得到三种天花粉凝集素，在体外实验中，这三种天花粉凝集素均有胰岛素样作用［36］。
书载药用部份及分布
天花粉，始载于《神农本草经》，列为中品。其根做粉，洁白如雪，故名天花粉。为葫芦科多年生宿根草质藤本植物栝楼 Trichosanthes kirilowii Maxim. 或双边栝楼 Trichosanthes rosthornii Harms. 的干燥块根。主产于山东、河南、安徽、四川等省，以河南安阳一带所产者质量较好。多为栽培品种。
评价
1．《神农本草经》：“主消渴，身热，烦满大热，补虚，安中，续绝伤。”
2．《日华子本草》：“通小肠，排脓，消肿毒，生肌长肉，消扑损瘀血，治热狂时疾，乳痈发背，痔瘘疮疖。”
3．《本草汇言》：“天花粉，退五脏郁热，如心火盛而舌干口燥，肺火盛而咽肿喉痹，脾火盛而口舌齿肿，痰火盛而咳嗽不宁。若肝火之胁胀走注，肾火之骨蒸烦热，或痈疽已溃未溃，而热毒不散，或五疸身目俱黄，而小水若淋若涩，是皆火热郁结所致，惟此剂能开郁结，降痰火，并能治之。又其性甘寒，善能治渴，从补药而治虚渴，从凉药而治火渴，从气药而治郁渴，从血药而治烦渴，乃治渴之要药也。”
4．《本经逢原》：“栝楼根，降膈上热痰，润心中烦渴，除时疾狂热，祛酒瘅湿黄，治痈疡解毒排脓。《本经》有补虚安中续绝伤之称，以其有清胃祛热之功，火去则中气安，津液复则血气和而绝伤续矣。其性寒降，凡胃虚吐逆，阴虚劳嗽误用，反伤胃气，久必泄泻喘咳，病根愈固矣。”
5．《医学衷中参西录》：“天花粉，为其能生津止渴，故能润肺，化肺中燥痰，宁肺止嗽，治肺病结核。又善通行经络，解一切疮家热毒。疔痈初起者，与连翘、山甲并用即消；疮疡已溃者，与黄芪、甘草并用，更能生肌排脓，即溃烂至深，旁串他处，不能敷药者，亦可自内生长肌肉，徐徐将脓排出。”
化学成分
天花粉主要含有淀粉、皂苷、多糖类、氨基酸类、酶类和一定量的蛋白质。从栝楼根新鲜汁中得到一种对中期妊娠引产有效的蛋白质，命名为天花粉蛋白（TCS）；从栝楼根中还分离出对妊娠小鼠有强烈堕胎作用的蛋白质Karasurin以及具有引产、免疫抑制和抗肿瘤活性的蛋白质α-Momorcharin和β-Momorcharin。多糖主要由葡萄糖、半乳糖、果糖、甘露糖、木糖和少量蛋白质组成。氨基酸类有大量游离瓜氨酸、丙氨酸、精氨酸、谷氨酸、天冬氨酸、缬氨酸、酪氨酸、赖氨酸和γ-氨基丁酸等14种游离氨基酸和少量肽类。
临床报告
1．治疗糖尿病 用黄连降糖散（天花粉、泽泻各2份，黄连、党参各1份）治疗糖尿病20例，其中痊愈3例，好转11例，仅1例无效［37］。用天花粉50g，葛根30g，生地、麦冬各15g，甘草6g，五味子6g，水煎服，每日1剂，20剂为1个疗程。治疗老年性糖尿病26例，治疗期间停用化学降糖药物，配合饮食控制，效率达88.46％［38］。
2．抗早孕 停经12周以内的属早期妊娠，天花粉蛋白是较好的抗早期妊娠药。首先做天花粉试敏（阳性者忌用）。采用羊膜腔内、外及宫颈注射，用药量1.2～1.8mg，加生理盐水3～4ml稀释后应用。羊膜腔内注射同一般中期引产术（中引术），羊膜腔外首先暴露宫颈，常规消毒，用1mm细塑料管插入宫腔，深度为宫腔的2/3，将稀释后的药液缓慢注入，同时注入丙酸睾酮及地塞米松5mg，观察1小时无反应者待自行流产。248例中完全流产228例，不完全流产12例，无效8例［39］。
3．治疗过期流产及死胎 用天花粉前先按常规作皮肤试验，20分钟后若皮试阴性，再肌内注射试探剂量，注射天花粉用1mg，结晶天花粉用0.05mg。2小时后查血压、脉搏、心率等，若无变化即可肌内注射。从1986年起改用宫颈注射。注射天花粉用药剂量是：妊娠月份×2mg。一次剂量不超过12mg，结晶天花粉剂量是：妊娠月份×0.48mg。宫颈注射不论妊娠月数，皆在宫颈管2点钟与10点钟处各注射1.2mg。用药后，每6小时观察体温、血压、心率与其他反应。从1983年开始，在天花粉肌内或宫颈注射后，再肌内注射地塞米松5mg，每日2次，共2天，共用药20mg。结果：29例死胎中完整排出和不全排出者共28例，有效率达97％；73例过期流产中完全排出和不全排出者共70例，有效率达95.9％［40］。
4．治疗恶性滋养细胞肿瘤 用天皂合剂（天花粉60mg、牙皂25mg研粉装入胶囊），阴道塞药，5～7日给药1次。治疗7例，其中恶性葡萄胎5例治愈，绒毛癌2例无效；天皂合剂加手术治疗12例均愈；天皂合剂加化疗治疗19例，治愈13例，无效6例；天皂合剂加化疗加手术治疗65例，治愈54例，无效11例［41］。
5．治疗异位妊娠 用结晶TCS皮试稀释液0.05ml（相当于0.1µg）做皮内试验，观察20分钟阴性后，给天花粉试探剂量0.045mg，肌内注射，2小时后无头晕、头痛、胸闷、气急、面色改变、皮疹，生命体征无改变，给治疗量TCS注射液2.4mg臀部注射，在天花粉治疗量前30分钟肌内注射地塞米松5mg，以后每日2次，共2日。结果100例采用天花粉保守治疗的患者中，88例血β-hCG进行性下降，阴道出血减少，成功率88％；12例失败，均于腹腔镜下行患侧输卵管切除术［42］。
6．治疗胎盘残留 将38例产后经B超及临床确诊为胎盘残留的患者，经用TCS注射液做皮丘试验确认无过敏后，臀部肌内注射试探给药，2小时后深部肌内注射给治疗量112～118mg（45kg体重以下可酌情减少剂量到＜1.2mg）。结果34例出血逐渐停止，子宫复旧良好，3例于注药后4～7天做B超复查，见宫腔内膜回声清，宫区回声均匀，证实残留组织已排出，治愈率达97.7％［43］。
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