栀子
别名释义
木丹(《神农本草经》),越桃(《名医别录》),支子(《本草经集注》),枝子(《新修本草》),山栀子(《药性论》),黄栀子(《江苏药材志》),红栀子(《中药手册》)。
别名
木丹;越桃;支子;枝子;山栀子;黄栀子;红栀子
主治
1.热病烦闷 本品苦寒清降,清泻三焦火邪,有清心除烦之效。用于温热病,邪热客心,心烦郁闷,躁扰不宁等症。每与淡豆豉合用,以宣泄邪热,解郁除烦,如《伤寒论》栀子豉汤;若火毒炽盛,高热烦躁,神昏谵语,三焦俱热者,又常与黄芩、黄连、黄柏同用,以直折火势,如《外台秘要》黄连解毒汤;若心烦腹满,卧起不安者,可与厚朴、枳实同用,如《伤寒论》栀子厚朴汤;若气滞火郁,胸膈痞闷,吞酸呕吐者,又与川芎、香附等配伍,以行郁滞、解火郁,如《丹溪心法》越鞠丸。
2.肺热咳嗽,胃火呕吐,肝火目赤 本品苦寒清降,又入肺、胃、肝经,而清泻三经邪热,故用于肺热咳嗽、胃火呕吐、肝火目赤诸症。若肺热咳嗽,咽喉干痛,可与黄连、桔梗、杏仁等同用,如《症因脉治》栀连清肺饮;若肺热痰郁,胸满喘逆,则与黄连、半夏、陈皮等配伍,如《症因脉治》栀连二陈汤;若胃火呕吐,口中或酸或苦,常与黄连、陈皮、苍术等配用,如《症因脉治》栀连正气散及栀连平胃散;若肝经火热,目赤灼痛,多与大黄同用,如《圣济总录》栀子汤;若肝火羞明,多眵多泪,常与草决明、谷精草、密蒙花等伍用,如《原机启微》栀子胜奇散。
3.黄疸,热淋 本品既能清肝胆湿热而退黄疸,又能利膀胱湿热而通小便。用于肝胆湿热郁结所致黄疸、发热、小便短赤等症,常与茵陈、大黄合用,如《伤寒论》茵陈蒿汤;亦可与黄柏、甘草同用,如《金匮要略》栀子柏皮汤。用于热结膀胱,小便不畅,或淋沥涩痛等热淋、血淋诸症,常与木通、滑石、甘草等配用,如《太平惠民和剂局方》八正散及五淋散。
4.血热吐衄 本品又有清热凉血止血之效。用于血热妄行的吐血、咳血、咯血等症,常与小蓟、白茅根、牡丹皮等同用,如《十药神书》十灰散;若三焦火盛,迫血妄行,而致衄血、咳血、尿血者,可与黄芩、黄连、黄柏合用,如《景岳全书》栀子金花丸。
5.热毒疮疡 本品不仅能凉血解毒,而又具消肿止痛之效。故又用于热毒疮疡,红肿热痛,及外伤肿痛之症,多配金银花、连翘、蒲公英等药。若口疮溃疡,咽喉肿痛,又可与大青叶、黄柏等同用,如《普济方》栀子汤。
商业成品规范
商品分为一、二等,以个小、完整、仁饱满、内外色红者为佳。
按《中国药典》(2010年版一部)规定:本品含栀子苷(C17H24O10)不得少于1.5%。
采收
9~11月果实成熟呈红黄色时采收,蒸至上汽或置沸水中略烫,取出,干燥。生用或炒焦用。
药理作用
1.保肝作用 对栀子生品及各种炮制品进行护肝作用比较,发现生品对CCl4所致小鼠急性肝损伤的保护作用最强,炒品、炒焦品、姜炙品也有较好的作用,炒炭品则无此作用。说明加热炮制可使栀子的护肝作用降低,且有随温度升高,作用逐渐降低。炮制温度达到200℃时,护肝作用消失。主要是由于有效成分栀子苷受热破坏分解所致。故认为治疗急性黄疸性肝炎以生品为好[1]。栀子水提液和栀子黄色素能够抑制CCl4所引起的急性肝损伤小鼠血中ALT和AST活性的升高,减轻肝细胞变性和肝小叶内的灶性坏死[2,3]。栀子苷具有显著的保肝作用,其作用机制为抑制小鼠肝脏内细胞色素P450-El的活性,降低自由基的生成速率和增加肝细胞内谷胱甘肽-S-转移酶以及谷胱甘肽还原酶的活性,增加谷胱甘肽系统对CCl4的清除能力和速率[4]。栀子苷还能降低酒精所致小鼠的死亡率并且延长死亡时间,这可能与药物能够促进酒精代谢及加速其分解产物的消除有关[5]。藏红花酸对酒精性脂肪肝也有一定的治疗作用,其作用机制与加速肝脏线粒体脂肪酸氧化,减轻肝脏脂肪堆积,加速乙醇和乙醛的清除,调控酒精代谢过程,提高机体抗氧化能力有关[6]。
2.利胆作用 桅子的水提取物、醇提取物分别给家兔口饲,在给药3小时内对胆汁分泌无影响,同样剂量静脉给药,胆汁分泌量增加。栀子所含环烯醚萜苷类成分均有利胆作用[7,8],藏红花苷,藏红花酸及格尼泊素均可使胆汁分泌量增加。栀子主要成分京尼平苷1g/kg及2g/kg于大鼠十二指肠给药,分别于5小时、2小时后对胆汁分泌呈显著的持续性的促进作用:京尼平苷苷元、京尼平静脉内及十二指肠内给予25mg/kg,门静内给予2.5mg/kg,均与去氢胆酸钠作用同等或有胜之,呈一过性利胆作用。京尼平苷是通过水解生成京尼平而发挥利胆作用的[7]。桅子的醇提物及藏红花苷、藏红花酸可增加胆汁的分泌量,从十二指肠给予大鼠京尼平苷,发现各剂量组均对胆汁分泌呈显著的持续性促进作用,低剂量组1小时达到利胆峰值,高剂量作用则更强更快[9]。栀子苷能明显促进正常大鼠和由异硫氰酸-1-萘酯所致的肝损伤大鼠6小时内胆汁排泌量,对胆固醇、总胆红素、直接和间接胆红素没有明显影响,其利胆作用在0.2~1.6g实验剂量范围内均有显著性差异,尤其在给药2小时和肝损伤模型中表现更为明显[10]。
3.对胃功能的影响 栀子生品对饥饿小鼠胃酸分泌和胃蛋白酶的活性均有明显的抑制作用;炒品、烘品的抑制作用较生品弱;姜炙品则有促进作用[1]。京尼平对幽门结扎大鼠呈胃液分泌抑制作用。在胃液总酸分泌试验中,对碳酰胆碱、四肽胃泌素、组胺引起的胃酸分泌亢进,京尼平仅对碳酰胆碱的作用呈抑制效果。京尼平以相同剂量静脉给药,对大鼠在体胃的运动能一过性抑制其自发运动及毛果芸香碱所致的亢进运动,并能使胃张力减少。对于离体肠管,京尼平对乙酰胆碱及毛果芸香碱所致的收缩呈弱的拮抗作用。因此认为京尼平对胃功能表现为抗胆碱性的抑制作用[7]。栀子水煎剂可浓度依赖性地提高离体兔Oddi括约肌张力和收缩波频率,对括约肌自发性节律收缩具有明显的兴奋作用,而且不受六烃季胺及吲哚美辛(消炎痛)的影响,但部分被阿托品所拮抗。认为栀子对括约肌自发性节律收缩的兴奋作用可能部分经由M受体介导[11]。又报道,栀子能显著升高兔胃底和胃体纵行肌条张力和十二指肠肌条张力,增加其收缩频率,减小胃体收缩波平均振幅。说明栀子对胃和十二指肠肌条的收缩活动具有明显的兴奋作用,这种兴奋作用部分经由M受体介导[12,13]。有研究发现,栀子总苷能显著抑制幽门结扎大鼠胃溃疡的发生,抑制胃液量,降低胃液中游离酸度与总酸度,有效降低胃液中胃蛋白酶活性[14]。栀子总苷对阿司匹林致急性胃黏膜损伤小鼠有明显的保护作用,其作用机制可能与增加胃黏膜血流及抗氧化作用有关[15,16]。
4.泻下作用 通过研究栀子的泻下作用及栀子对胃肠运动的影响发现,临床等效剂量的栀子的泻下作用不明显,但随着剂量的增大泻下作用逐渐明显,首次排出稀便的时间逐渐缩短,6小时内排出稀便的粒数逐渐增加,且与临床等效剂量的大黄比有更强的泻下作用,说明栀子具有泻下作用,但临床剂量不足以引起明显的泻下作用,随着剂量的加大,泻下作用越来越明显,但服用日久对胃肠运动功能有抑制作用[17]。
5.对心血管系统的影响 离体鼠心灌流实验表明,栀子提取物能降低心肌收缩力。大鼠静注大剂量1g/kg的栀子甲醇提取物时,心电图可呈现心肌损伤及房室传导阻滞。但麻醉兔静注格尼泊素30mg/kg,对血压、心率和心电图都无明显影响[7]。栀子的煎剂和醇提取物对麻醉或不麻醉猫、兔、大鼠,不论口服、腹腔或静脉给药均有降血压作用,静脉给药降压迅速,维持时间亦短暂,栀子的降血压作用对肾上腺素升压作用及阻断颈动脉血流的加压反射均无影响,也不能加强乙酰胆碱的降压作用。给予抗组胺药如苯海拉明,对栀子的降血压作用无影响,说明其降压作用不是由于释放组胺所引起的。静注普鲁卡因也不改变栀子的降血压效果,说明其降血压作用与传入神经纤维无关,对神经节无阻断作用。当切断两侧迷走神经后,栀子的降血压作用显著减弱或完全消失,阿托品也可取消其降压作用。故认为栀子的降血压作用部位在中枢,主要是加强了延脑副交感中枢紧张度所致[18]。
6.解热作用 栀子生品及各种炮制品的95%乙醇提取物以含生药1g/100g灌胃大鼠,对致热剂15%鲜酵母混悬液以2ml/100g皮下注射大鼠颈背部所致发热有较好的解热作用,且生品作用强于炮制品,这与目前临床生用栀子治疗热病高热的用药经验相吻合[19]。
7.镇静作用 栀子生品及各种炮制品均有一定的镇静作用,可明显延长异戊巴比妥钠对小鼠的睡眠时间,且经炒焦、炒炭炮制后,镇静作用明显增强,在200℃以下,有随温度升高作用增强的趋势[1]。此外,去羟栀子苷能抑制小鼠由醋酸等化学物质所引起的扭体反应,具有明显的镇痛作用[20]。萃取的栀子油可抑制小鼠自主活动,诱导小鼠入睡,延长睡眠时间,与戊巴比妥钠有协同作用。能延长戊四氮引起的小鼠惊厥潜伏期,减少小鼠入室错误次数,具有镇静、催眠、抗惊厥作用[21]。又报道。栀子黄色素能缩短小鼠睡眠潜伏期,延长小鼠睡眠时间[22]。
8.抗病原微生物作用 栀子对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、卡他球菌、霍乱杆菌、白喉杆菌、人型结核杆菌等具有中等强度抗菌作用。水浸液在体外能抑制各种皮肤真菌。水煎液在体外能杀死钩端螺旋体及血吸虫,并具有抗埃可病毒的作用[23-25]。
栀子提取物在体外对甲型流感病毒、副流感病毒1型(PIV-1)、呼吸道合胞病毒(RSV)、柯萨奇B族病毒3,5型(CoxB3,CoxB5)、单纯疱疹病毒(HSV-1,HSV-2)、腺病毒3,5型(Ad3,Ad5)所引起的细胞病变均有明显抑制作用[26]。
9.抗炎、镇痛作用 栀子生品的抗炎作用最强,可明显抑制巴豆油所致的小鼠耳壳炎症,降低醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性,但经不同方法炮制后,其作用逐渐降低,当温度超过175℃时,抗炎作用消失[27]。其机制主要与栀子苷受热破坏分解,尤其是与京尼平苷的损失增大有关。生栀子醇提物在实验剂量下既可抑制炎症早期的水肿和渗出,又可抑制炎症晚期的组织增生和肉芽组织的形成,并且对中、晚期肉芽组织形成的抑制作用优于早期水肿和渗出的抑制作用[28]。栀子苷对化学物质引起的扭体反应有抑制作用,可明显升高小鼠对热板刺激的痛阈,且其抗炎镇痛作用呈剂量相关趋势[29]。
10.抗肿瘤作用 栀子多糖对S180肉瘤细胞和腹水肝癌细胞有明显的抑制作用[30]。藏红花素和熊果酸均能显著地抗致癌物,如苯并芘[B(α)P]及黄曲霉素B1(AFB1)诱发的DNA突变,抑制癌变的启动以及肿瘤细胞的增殖与扩散;能较好捕获氧自由基,在肝微粒体和P450单胺氧化酶系中对脂质过氧化均有较强的抑制作用。熊果酸能通过抑制DNA的复制,阻滞细胞周期,抑制细胞的增殖,而诱导肿瘤细胞周期的终止及凋亡。熊果酸还可增强机体的免疫功能,促进T、B淋巴细胞的增殖和分化,增强外周血细胞功能,减轻放射后造血组织的损伤[31-33]。藏红花酸也具有较强的抑癌、抗癌能力,其机理可能与藏红花酸具有破坏肿瘤细胞中DNA、RNA的合成及其抗氧化功能有关[34]。
功效
泻火除烦,清热利湿,凉血解毒;外用消肿止痛。
书载药用部份及分布
栀子,始载于《神农本草经》,列为中品。为茜草科常绿灌木植物栀子 Gardenia jasminoides Ellis 的干燥成熟果实。产于我国长江以南各省,以湖南、江西产者为佳。栽培与野生均有。
评价
1.《神农本草经》:“主五内邪气,胃中热气,面赤酒疮渣鼻,白癞赤癞疮疡。”
2.《本草衍义》:“栀子虽寒无毒,治胃中热气,既亡血、亡津液,脏腑无润养,内生虚热,非此物不可去。又治心经留热,小便赤涩,用去皮山栀子、火煨大黄、连翘、炙甘草等分,末之,水煎三钱服,无不利也。”
3.《汤液本草》:“或用栀子利小便,实非利小便,清肺也。肺气清而化,膀胱为津液之府,小便得此气化而出也。”
4.《本草正》:“桅子,若用佐使,治有不同:加茵陈除湿热黄疸,加豆豉除心火烦躁,加厚朴、枳实可除烦满,加生姜、陈皮可除呕哕,同元胡破热滞瘀血腹痛。”
5.《本草求真》:“治上宜生,治下宜炒黑。虽其上下皆入,而究则由自肺达下,故能旁及而皆治者也。此惟实邪实热则宜,若使并非实热,概为通用,恐不免有损食泄泻之虞矣。生用泻火,炒黑止血,姜汁炒止烦呕,内热用仁,表热用皮。”
6.《本草思辨录》:“栀子,其治在心、肝、胃者多,在肺者少。苦寒涤热,而所涤为瘀郁之热,非浮散之热,亦非坚结之热。能解郁,不能攻坚,亦不能平逆,故阳明之腹满有燥屎,肺病之表热咳逆,皆非其所司。独取其秉肃降之气,以敷条达之用,善治心烦与黄疸耳。”
化学成分
环烯醚萜类成分是栀子属植物中的特征性成分,其中栀子苷的含量最高。主要有京尼平苷、羟异栀子苷、山栀子苷、栀子酮苷、栀子酸等。另含藏红花素、藏红花酸、栀子素等色素和槲皮素、芦丁等黄酮类以及绿原酸等有机酸类、挥发性化合物、多糖类、胆碱、熊果酸等成分。
临床报告
1.治疗闭合性软组织损伤 用栀子、红花各500g,50%酒精2500ml,浸泡7天后备用。湿敷时先用药酒按摩或推拿5分钟,再用药酒湿敷患处,每次30分钟,每日2次。治疗急性软组织损伤206例,痊愈106例,显效67例;好转33例[35]。也有用生栀子粉50g,生蜜适量,调成黏膏状,将调成的药膏平摊于棉垫上,贴于患处,绷带包扎。每2日换药1次,3次为1个疗程。治疗踝关节扭挫伤188例,显效146例,有效38例,无效4例,总有效率为97.87%[36]。又报道,取栀子适量,研末,以食醋调成糊状,外敷于扭伤局部。结果踝关节扭伤18例中,治愈17例;跗跖关节扭伤10例中,治愈8例,总治愈率89.3%[37]。
2.治疗冠心病 取栀子、桃仁各12g,加炼蜜30g,调成糊状,摊敷在心前区,面积约7cm×15cm,用纱布敷盖。共治疗冠心病50例,44例症状好转,显效及改善各22例。心电图7例显效,18例改善,25例无改变[38]。
3.用于止痛 栀子外用镇痛效果颇佳。对热郁胸痛,可用桅子、杏仁按2:1配伍,研为细末,用白酒调糊,于睡前外敷于膻中穴,用汗巾捆好,隔夜取下,局部呈现青紫色,闷痛可缓解。对胃脘痛属寒者,用炒栀子、附片等分,研细末加白酒调成糊状,于睡前外敷患处;属热者,以栀子、生姜按4:1比例混合,研细末,用白酒调匀敷贴于疼痛部位[39]。又有用栀子、大黄各10g,研末,以蓖麻油或液状石蜡加数滴75%酒精调糊后敷患处,而后用纱布固定,治疗各种疼痛110例,有良好止痛作用[40]。栀子和大蓟二者比例为1:1,一般各20~30g共研细末,用30%乙醇调为糊状,摊于双层纱布中央,四周向内折叠、包严,置于疼痛处湿敷,随干随加乙醇调湿敷之,至疼痛减轻和消失为止,则达治疗目的。对可致痉挛痛及静脉炎的药物,静脉用药过程中,可在针眼上3cm处向心方向置以上药糊湿敷,以达预防目的。通过临床治疗输液致血管痉挛疼痛20例应用观察,80%~90%可在0.5分钟~1小时疼痛减轻或消失,10%~20%需1小时以上症状减轻或消失[41]。
4.治疗耳廓假性囊肿 取栀子、大黄、白矾、雄黄按8:4:4.1的比例研成末,用时与凡士林调成50%软膏,外敷,覆盖消毒纱布。阳证者药膏中去雄黄,每隔2~3天换药1次,直到痊愈为止。共治耳廓假性囊肿22例,除2例分别治疗6天、11天中断治疗外,余均获痊愈。治愈时间平均为11.7天,换药4~6次[42]。
5.治疗小儿发热 生山栀9g,研碎,浸入少量的70%酒精或白酒中30~60分钟,取浸泡液与适量面粉和匀,做成4个如5分镍币大小的面饼,临睡前贴压于患儿的涌泉穴(双)、内关穴(双),外敷纱布,再用胶布固定,次晨取下,以患儿皮肤呈青蓝色为佳。50例患儿经1~3次治疗后,体温均恢复正常[43]。
6.治疗急性卡他性结膜炎 取生栀子,视病程或年龄每次用量为6~12g,捣碎后用开水浸泡,当茶饮用,每日更换药物一次。治疗58例,显效35例,有效17例,效差4例,无效2例,总有效率为89.7%[44]。
7.治疗婴幼儿腹泻 取生山栀子(有条件者取新鲜者尤佳)捣如泥,加少许食盐混匀,外贴于患儿手厥阴心包经荥穴劳宫上,外用纱布包扎固定。每隔12小时调换,直至吐泻完全停止。有脱水表现者加服米汤频服,少数重度脱水者补液纠正电解质紊乱。治疗45例,总有效率为93.3%[45]。
8.治疗癃闭 桅子3~5枚,独头蒜一头,面盐少许。将栀子末、蒜、面盐少许同放在捣药罐中,捣碎成黏糊状,平摊在纱布上,患者平卧将药敷在脐中(神阙穴)用胶布固定。药物贴干后及时换药。结果150例癃闭患者,有效率92%,一般患者用药1~3次即可明显好转[46]。
用法用量
煎服,3~10g。生用,走气分而泻火;炒黑,入血分而止血。
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