入山虎
年份
cuatqv gemh ndomh maauh
来源
芸香科植物两面针Zanthoxylum nitidum(Roxb.)DC.的根茎。
形态特征
常绿水质藤本。茎、枝及叶轴背面和小叶中脉两面均有皮刺,但无毛。单数羽状复叶,互生；小叶5～11片,对生,卵形、卵状长圆形,长4～11厘米,宽2.5～6厘米,顶端短尾尖,基部圆形或宽楔形,边近全线或具微波状齿,无毛,上面有光泽。花单性,白色,花萼、花瓣及雄蕊均4,伞房状圆锥花序,腋生。果近球形,熟时红色或紫色,表面有细小腺点。花期3～4月,果期9～10月。
生态分布
生于山坡、灌丛中或山沟密林中。产于广西邕宁、龙州、防城、博白、容县、桂平、平南、金秀等县市；分布于广东、福建、湖南、云南、台湾等省份。
主治
治风湿或类风湿性关节炎、坐骨神经痛、腰肌劳损、胃痛、腹痛、牙痛、咽喉肿痛、感冒头痛、胃十二指肠溃疡、胆道蛔虫、跌打损伤、外伤出血、毒蛇咬伤。
用法用量
3～9克,水煎或浸酒服(蛇伤可用率30克)；外用药酒搽或鲜根适量捣敷。
方例
1.牙痛 入山虎(两面针)、扁化别(细辛)、金线风(粉叶轮环藤)根各等量,研细末,取适量放人牙痛处。
2.麻醉止痛 入山虎(两面针)、扁化别(细辛)、罗雷朗(九里香)根各适量,用米三花酒浸泡过药面,15天后可用,取药酒外搽局部,用于骨折复位止痛。
3.毒蛇咬伤 入山虎(两面针)根30克,水煎服或研末,每次用9克,开水冲服,另用药粉适量调洗米水外敷伤口周围。
化学成分
茎皮含生物碱:光叶花椒碱,光叶花椒酮碱,6-甲氧基-5,6-二氢白屈菜红碱,氧化白屈菜红碱,去-N-甲基白屈菜红碱,白屈菜红碱,阿尔洛花椒酰胺,鹅掌揪碱,博落回醇碱,德卡林碱,氧化特日哈宁碱,全缘叶花椒酰胺,异阿尔洛花椒酰胺[1]。又含木质素:左旋细辛素,左旋芝麻素,左旋丁香树脂[1],还含香豆精成分:马栗树皮素二甲醚[1]。又含甾醇:β-谷甾醇[1]。根和根皮中含光叶花椒碱,白屈菜红碱,异崖椒定碱[2]’,氯化光叶花椒碱,光叶花椒酮碱,二氢光叶花椒碱,氧化白屈菜红碱,6-乙氧基白屈菜红碱,去-N-甲基白屈某红碱,6-甲氨基-5,6-二氢白屈菜红碱,α-别隐品碱,茵芋碱[3,4],7-去甲-6甲氧基-5,6二氢白屈菜红碱,6-二氢白屈菜红碱,6-乙氧基-5,6-二氢白屈菜红碱[4],根茎含香叶木甙[5]。果实和叶含挥发油[6]。
药理
1.镇痛作用 根中分离出的一种褐色油状物(N－4),小鼠扭体反应实验表明,30mg／kg腹腔注射有显著镇痛作用；兔K+透入测痛试验表明,40mg／kg腹腔注射,与给药前相比可显著提高痛阈[1]。从两面针中提出的一种单体(结晶-8)10mg／kg腹腔注射可抑制小鼠扭体反应,8mg／kg～20mg／kg腹腔注射可明显提高大鼠痛阈,200μg／kg脑室注射亦叶明显提高大鼠痛阈。其镇痛作用可被利血平对抗,而不会被丙烯吗啡拮抗,东莨菪碱、毒扁豆碱及氟哌啶醇并不影响结晶-8的镇痛作用,表明其镇痛作用具有中枢性,与吗啡受体无关,但与脑内单胺类介质有关[2,3]。另有报道,两面针的镇痛作用可能与光叶花椒碱有关[4]。
2.镇静作用 两面针提取物N－4,50mg／kg腹腔注射,使小鼠自发活动明显减少；40mg/kg和60mg／kg腹腔注射,与阈下剂量的成巴比妥钠有协同作用。按临床拟用剂量的10倍和20倍给犬注射也见镇静作用；40mg／kg腹腔注射,5min后使犬呼吸减弱、减慢,20min后恢复正常[1]。
3.诱发僵住症作用 两面针结晶-8给小鼠20mg／ks～40mg／kg皮下注射,或10mg／kg～40mg／kg腹腔注射,或给大鼠20mg／kg腹腔注射,经铁丝网悬吊法试验,均可诱发僵住症,其强度比氟哌啶醇弱。此僵住症可被多巴胺(DA)受体阻断剂(氟哌啶醇)增强,被DA受体激动剂(去水吗啡)拮抗；对γ-氨基丁酸(GABA)受体阻断剂(印防已毒素或bicuculine)诱发的小鼠惊厥无明显影响,提示结晶-8诱发的动物僵住症可能与脑内黑质-纹状体内的DA－Ach-GABA－DA环路中的DA有关,与GABA无关[5]。
4.对心血管系统的作用 氯化光叶花椒碱和6-乙氧基白屈菜红碱有明显强心作用[6]。氯化光叶花椒碱10mg／kg、15mg／kg或20mg／kg在60min内给麻醉犬静滴,使心率、心输出量和呼吸频率明显增加,但对血压及肺循环和全身循环的血管阻力无明显影响[7]。另有报道,氯化光叶花椒碱对家兔有降血压作用[8]。
5.解痉作用 结晶-8于1×10-6g／ml～1×10-4g／ml浓度时,对正常豚鼠离体回肠无明显影响,但对乙酰胆碱、毛果芸香碱、氯化钡及组胺所致收缩有松弛作用。结晶-8可能对肠平滑肌有直接松弛作用[2]。两面针成分N－4在1×10－5g／ml时对乙酰胆碱和氯化钡所致离体豚鼠回肠的收缩也有明显拮抗作用[1]。
6.抗癌作用 氯化光叶花椒碱20mg／kg腹腔注射,在26h内使小鼠艾氏腹水癌细胞有丝分裂指数下降,肥大细胞比例增加；在48h内能明显阻止癌细胞的增殖,并表明细胞被阻滞于G2期。当剂量达40mg／kg时,对S期细胞也有一定杀伤作用。其抗癌机制可能抑制DNA合成,而对RNA合成的抑制作用较弱[9]。光叶花椒碱有较强的抗癌作用,在剂量为4mg／kg时对小鼠白血病P388和L1210的生命延长率分别为109％和36％；对Lewis肺癌和人体鼻咽癌也有作用[10]。另有报道,氯化光叶花椒碱对小鼠艾氏腹水癌的抑制率为279％,对小鼠肝癌腹水也有效[11]。近有报道光叶花椒碱能与模板底物的A:T碱基对相互作用,强烈抑制肿瘤病毒的RNA逆转录酶和小鼠胚胎DNA多聚酶的活性[12,13]。光叶花椒碱为拓扑异构酶Ⅰ的功能抑制剂,与青树碱相同,可稳定小牛胸腺拓扑异构酶Ⅰ和DNA形成的共价二元复合物。在0.15μmol／L～0.3μmol／L时即有效。光叶花椒碱可抑制拓扑异构酶Ⅰ介导的使pSP64质体DNA超螺旋松开的作用,且比喜树碱更有效；但与喜树碱不同,光叶花椒碱也能介导B型DNA的展开并与之直接结合[14,15]。两面针所含其他生物碱也有一定抗癌作用,如6-乙氧基白屈菜红碱对艾氏腹水癌具有抗癌作用[6]。6-甲氧基-5,6-二氢白屈菜红碱对小鼠艾氏腹水癌的抑制率为145％,并能延长小鼠的寿命[11]。白屈菜红碱甲醇化物在体外对KB的细胞毒作用浓度为4μg／ml～5μg／ml[10]。
7.抗菌作用 两面针的乙醇提取液(1:1),对溶血性链球菌及金黄色葡萄球菌有较强的抑制作用[16]。
8.其他作用 香叶木甙有明显抗炎作用,腹腔注射给药抗大鼠角叉菜胶性足肿的ED50为100mg／kg[17]。两面针结晶-8对小鼠血浆cAMP和cGMP的含量无明显影响[18]。两面针根水提取物用于腹部浸润麻醉时,2～6min出现局部麻醉作用[19]。
9.毒性 两面针褐色油状物(N-4)小鼠腹腔注射的LD50为(166±15)mg／kg；两面针结晶-8小鼠腹腔注射的LD50为68.04mg／kg土8.36mg／kg[1,2]。狗灌胃给药N－4,大剂量(20倍于临床)和小剂量(10倍于临床)3d,观察7d,见大剂量给药组狗较为安静[1]。实验表明,氯化光叶花椒碱和N-甲硫酸光叶花椒碱均无诱变性[20]。