方例
1.风热感冒 五层风(野葛)根9克,勤人旁(金银花)藤15克,舌古咪(淡竹叶)12克,浮荒(薄荷)9克,水煎服。
2.淋浊 五层风(野葛)根20克,水煎服。
3.解酒毒 五层风(野葛)根或花30～60克,水煎频饮。
4.跌打损伤 五层风(野葛)嫩叶,适量,加生盐少许,捣敷。
5.山猪咬伤 五层风(野葛)藤,适量,捣烂,先用仇公亮(毛冬青)水煎,待温洗伤口,后将药敷上,每天换药1～2次,连续三天后,再加仇公亮(毛冬青)叶适量,共捣敷。
6.皮肤瘙痒 五层风(野葛)藤鲜品500克捣烂冲开水,洗身。
化学成分
野葛根含大豆甙元,大豆甙,葛根素,4＇-甲氧基葛根素,大豆甙元-4＇,7-二葡萄糖甙[1],大豆甙元-7-葡萄糖甙[2],染料木素,刺芒柄花素,大豆甙-8－C-芹菜糖基(1→6)-葡萄糖甙,染料木素-8-C-芹菜糖基(1→6)-葡萄糖甙,葛根素水糖甙,3＇-羟基葛根素,3＇-甲氧基葛根素[3],4＇－O-葡萄糖基葛根素,葛根酚[4],葛根甙A、B[5],刺芒柄花素-7-葡萄糖甙[6],羽扇烯酮,β-谷甾醇,二十二烷酸,二十四烷酸,1-二十四烷酸甘油酯,尿囊素[7],β-谷甾醇-β-D-葡萄糖式,6,7-二甲氧基香豆精,5-甲基海因[8]及以槐花二醇,广东相思子三醇,大豆皂醇A、B,葛根皂醇C、A和葛根皂醇B甲酯为甙元的三萜皂甙[9]。葛藤亦含有大豆甙元,大豆甙,葛根素β-谷甾醇[10]。甘葛藤根含大豆甙,葛根素,4＇-甲氧基葛根素[1],大豆甙元及痕量大豆甙元-4,7＇-二葡萄糖甙[11]。
药理
1.对心血管系统的作用
(1)对心功能的影响 葛根总黄酮30mg／kg或葛根素20mg/kg静脉注射,使麻醉犬心率明显减慢,每搏输出量增加,总外周阻力下降,主动脉压、左室舒张末压及左室压力上升速度(dp/dt)稍下降,左室作功减少,心肌耗氧量下降,心肌工作效率提高。房室交界区传导时间延长,心室肌有效不应期明显延长,心房肌稍有延长[1,2]。葛根素20mg(kg·min),连续6min,使麻醉猫单相动作电位(MAP)复极50％和90％的时程(MAPD50,MAP90)显著延长,有效不应期(ERP)也明显延长[3]。
(2)对心肌代谢的影响 葛根总黄酮30mg／kg或葛根素20mg／kg静脉注射,可降低犬心肌氧利用率和心肌耗氧率；总黄酮还能降低心肌对乳酸和丙酮酸的利用率和消耗量[1]。结扎犬冠脉前降支后,冠状窦和冠状静脉血氧含量明显降低。正常区与梗死区氧利用率均明显增加。在静注葛根总黄酮(葛酮)30mg/kg后,冠状窦和冠状静脉血氧含量均明显增加,正常区和梗死区心肌耗氧量均减少。此外,结扎后动脉、冠状窦和冠状静脉血的乳酸均明显升高,利用率下降；给葛酮30mg／kg后,动脉血乳酸含量减少。实验表明静注葛酮后,使升高的乳酸含量下降,乳酸产生减少,并改善心肌的氧代谢,对心肌代谢产生有益作用[4]。
(3)抗心肌缺血作用 对静脉注射0.5u／kg垂体后叶素造成急性心肌缺血的大鼠,皮下或腹腔注射葛根醇浸剂10g/kg,或腹腔注射葛根水浸剂10g／kg或葛根提取物(E21～22)0.02g／kg和0.05g／kg,均有明显保护作用[5]。对静注垂体后叶素引起急性心肌缺血的犬,静注葛根总黄酮20mg/kg～30mg/kg,能解除冠状血管痉挛,增加冠脉血流量[1]。采用低温体外循环下原位犬实验模型,葛根素2mg／kg加入每次灌注的冷钾停搏液中,具有缓解冠脉痉挛,降低心肌能量需求,促进缺血后左室功能恢复,减少乳酸排放,降低磷酸肌酸激酶(CPK)漏出等增强心肌对缺血耐受力的作用。电镜观察也发现葛根素对缺血心肌的保护作用,在停搏140min后全心缺血心肌的超微结构基本处于正常范围内[6]。
(4)对急性心肌梗死(AMI)的影响 给结扎冠状动脉前降支造成急性心肌缺血的犬,静注葛根总黄酮30mg／kg,能改善心肌代谢,使冠状窦和冠状静脉的血氧含量明显增加,从梗死区引出的冠状静脉血乳酸的含量明显减少,表明心肌耗氧量降低,乳酸产生减少[4]。在阻断冠脉5min后静滴葛根素10mg／(kg·min),连续20min,能明显降低冠状血管阻力,增加缺血区心肌的局部血流量,减慢心率,降低主动脉压,张力一时间指数(TTI)及左室压力上升速度(LV dp／dt),反映了心肌耗氧量的降低[7]。经心外膜电图、血CPK测定、心肌核素显象和心肌硝基四氮唑蓝(N－BT)病理染色证实,在左冠状动脉前降支急性阻闭5min后,静注葛根素20mg／kg,可明显限制犬急性实验性心肌梗死范围[8]。在犬冠脉结扎同时由左心房在2min内注入葛素40mg／kg,能减轻心肌缺血和损伤程度,并减少异位搏动和室颤的发生；用药后血中6－keto—PGF1α和血栓素B2(TXB2)(分别为PGI2和TXA2的代谢产物)水平降低,TXA2生成的减少有利于改善缺血心肌和减少心律失常的发生[9]。给急性心肌梗死患者静注葛根素4mg/kg～5mg／kg,4h后再按4mg／kg～5mg／kg剂量加入5％葡萄糖500ml内静滴,连用6d,其效果与动物实验结果相似,使心肌耗氧量降低,缺血改善,ST段偏移较快恢复,无明显负性肌力作用,肺嵌压元升高最后形成的心肌梗死范围减少[10]。
(5)抗心律失常作用 SDD300mg／kg或200mg／kg灌胃,能明显对抗氯化钡所致小鼠心律失常,使窦性心律的持续时间明显延长,而Dn的作用较弱[3]。葛根乙醇提取物3.42g／kg或大豆甙0.5g／kg灌胃,能明显对抗乌头碱或氯化钡所致大鼠心律失常,完全预防氯化钙所致大鼠心室纤颤,并减少氯仿所致小鼠室颤的发生率,减少大鼠结扎冠脉后心室纤颤的发作时间。葛根素0.82g/kg灌胃,0.1g/kg或0.2g／kg静注,能显著对抗乌头碱、氯化钡和结扎冠脉所致心律失常,但对氯化钡和氯仿所致心室纤颤无明显影响。葛根素120mg／kg静注,能显著延长在体猫心的动作电位2相时程和总时程,也使心肌有效不应期明显延长；其抗心律失常机制可能与影响细胞膜对K+、Na+、Ca2+的通透性及影响儿茶酚胺释放,从而降低心肌兴奋性有关[3]。另有报道葛根素100mg／kg静注,能显著对抗氯仿-肾上腺素所致家兔心律失常,明显提高毒毛花着所致豚鼠室性早搏及室性心动过速的阈值,对其室颤阈值及乌头碱所致大鼠心律失常也有效,但这些作用均不及普萘洛尔(心得安)或普拉洛尔(心得宁)。其抗心律失常机制可能与减慢窦性心律、延长P－R间期、降低心肌细胞动作电位幅度、减慢除极速率及相对延长有效不应期等有关[11]。
(6)扩张血管、改善微循环作用 葛根及其有效成分有显著扩冠作用。葛根总黄酮1mg/kg冠脉内注入,总黄酮或葛根素20mg/kg静注,或总黄酮1m/kg～2mg/kg动脉注射,均可使冠状血管明显扩张,阻力下降,血流量增加。在静注时也使其他血管扩张,但不及冠脉明显。利血平化后,其扩血管作用仍保持,表明其作用系直接舒张血管平滑肌所致[1,5]。对结扎冠状动脉前降支造成急性心肌缺血的犬,静注葛根总黄酮30mg/kg或葛根素15mg／(kg·min)～20mg／(kg·min)也有扩冠作用,并能使缺血区血流量明显增加,心内膜下区心肌血流量增加尤为明显[4,7]。葛根总黄酮0.1mg／kg～5.0mg／kg颈内动脉注射,能使麻醉犬脑血管明显扩张,阻力下降,血流量增加,并有剂量相关性。而10mg/kg～30mg／kg静注时,虽也可使脑血管扩张,但强度较弱[5]。另报道葛根总黄酮1mg／kg～2mg／kg动脉注射,使麻醉犬脑血流量增加,血管阻力下降；20mg/kg～30mg/kg静注,血管阻力虽明显下降,但脑血流量仅轻度增加。葛根总黄酮对脑血管及外周血管的扩张作用均不及罂粟碱[12]。由颈静脉插管给金黄地鼠0.01％葛根素溶液1ml／kg,对正常脑微循环或局部用去甲肾上腺素引起的脑微循环障碍均有明显改善作用,主要表现为增加微血管运动的振幅,提高局部微血流量[13]。葛根素52mg／kg静脉注射或0.5％溶液局部滴注,能明显拮抗肾上腺素所致小鼠肠系膜微动脉收缩、流速减慢和流量减少,其作用优于罂粟碱。如先滴注肾上腺素造成微循环障碍,再满注1％葛根素,其结果相似,表明葛根素有改善微循环作用[14]。应用脉冲式超声多普勒及经颅超声多普勒无创性脑血流测定技术,观察到静注葛根素50mg／kg对正常麻醉犬下降低脑