干使烈
来源
唇形科植物丹参Salvia miltiorrhiza Bunge的根。
形态特征
多年生直立草本。根肥厚,肉质,外红内白；茎高40～80厘米,四棱形,有纵槽,密被长柔毛。叶常为单数羽状复叶,小叶3～5(～7)枚,卵圆形或椭圆状卵形,长1.5～8厘米,宽1～4厘米,顶端锐尖或渐尖,基部圆形或偏斜,边有圆齿,两面及叶轴被柔毛。花紫蓝色,唇形；轮伞花序6至多花,组成顶生或腋生总状花序。小坚果椭圆形,黑色。花期4～8月,果期5～9月。
生态分布
生于山坡、林下草丛中或溪谷旁。产于广西金秀、桂林等县市；分布于河北、山西、陕西、山东、河南、江苏、浙江、安徽、江西、湖南等省份；日本也有分布。
主治
治月经不调、闭经、慢性肝炎、肝硬化、肝脾肿大、胃十二指肠溃疡、关节疼痛、心烦失眠。
方例
1.月经不调 干使烈(丹参)15克,(当归)9克,水煎服。
化学成分
根主含脂溶性的二萜类成分和水溶性的酚酸成分,还含黄酮类,三萜类,甾醇等其他成分。脂溶性成分中,属醌、酮型结构的有:丹参酮Ⅰ、ⅡA、ⅡB[1,2]Ⅴ、 Ⅵ[2],隐丹参酮[1],异丹参酮Ⅰ、Ⅱ3、ⅡB[4],异隐丹参酮[3],羟基丹参酮ⅡA,丹参酸甲酯[1],亚甲基丹参醌[5],二氧丹参酮Ⅰ[1],丹参新醌A、B、C[1]、D[6],二氢异丹参酮Ⅰ[7],新隐丹参酮[4],去羟新隐丹参酮[8],代号为RO－090680的2-异丙基-8-甲基菲-3,4-二酮[9],去甲丹参酮,丹参二醇A、B、C[10],丹参新酮[11],1-氢丹参新酮,1-氢丹参酮Ⅱ[12],1-氧代异隐丹参酮[13],3α-羟基丹参酮ⅡA[10],1,2-二氢丹参醌[14],醛基丹参酮,亚甲二氢丹参酮,7β-羟基-8,13-松香二烯-11,12-二酮,1,2,5,6-四氢丹参酮Ⅰ,4-亚甲丹参新酮[15],丹参酚醌Ⅰ、Ⅱ[7],鼠尾草呋萘嵌苯酮[16],丹参内酯[17],二氢丹参内酯[18],丹参螺缩酮内酯,表丹参螺缩酮内酯[19],丹参螺缩酮内酯Ⅱ[18],就是丹参隐螺内酯[20],表丹参螺缩酮内酯Ⅱ[18],就是丹参隐螺内酯[20],鼠尾草酮[21],鼠尾草酚酮,丹参酮二酚[22],丹参环庚三烯酚酮[23]等；根茎中分得丹参酮Ⅰ、ⅡA、ⅡB,隐丹参酮,丹参新醌B,二氢丹参酮Ⅰ,亚甲基丹参醌[24]。从丹参注射液中得丹参酮Ⅰ,隐丹参酮,异阿魏酸,原儿茶酸,琥珀酸,迷迭香酸,丹参酚酸A[25]。
药理
1.对心、脑血管系统的影响
(1)对心脏的作用 丹参注射液能使豚鼠及家兔离体心脏的心率减慢,心收缩力先有短暂的抑制,而后逐渐加强[1]。亦能使麻醉犬的心率减慢[2]。离体蟾蜍心脏灌流实验表明,低浓度丹参液能抑制心肌收缩,减少能量消耗而不损伤心肌[3]。犬静注20mg／kg丹参酮ⅡA磺酸钠能出现轻度的血压升高,心输出量和左室作功量稍有增加,心率和外周血管阻力的变化不显著[4]。在结扎左前降支动脉犬的实验中,静注丹参酮ⅡA磺酸钠总剂量8mg／kg(分4次),结果对血压、心率和心肌氧耗指数无明显影响,但对左心室功能却有良好作用[5]。
(2)对血管和血压的作用 丹参煎剂、丹参注射液、白花丹参注射液给麻醉犬或兔静注,均显示不同程度的降压作用[1,2,6]。而丹参桐ⅡA磺酸钠则出现血压轻度升高[3]。丹参注射液的降压效应能被阿托品阻断,但不能影响肾上腺素或异丙肾上腺素的作用[1]。
(3)对冠脉流量的影响 麻醉犬或猫,静滴丹参注射液3g／kg～4g／kg,冠脉流量明显增加,冠脉阻力明显下降,但心肌耗氧量有所增加[7]。白花丹参注射液还能使离体豚鼠心脏或实验性高胆固醇血症家兔离体心脏的冠脉流量明显增加[8]。
(4)对心肌缺血和心肌梗死的作用 对垂体后叶素引起的家兔或大鼠急性心肌缺血,丹参煎剂、复方丹参(丹参、降香)注射液、丹参素能改善或对抗其心电的异常[1,9,10]。
(5)对脑循环及脑缺血的影响 用动物模型观察丹参对家兔软脑膜微循环作用,结果表明丹参可使血流速度增快,流态改善,红细胞有不同程度解聚[11]。丹参对缺血后脑组织有明显的保护作用,使缺血后脑组织及线粒体、粗面内质网等超微结构的改变明显减轻,丹参水溶性成分迷迭香酸有温和的抗血栓形成作用[12]。丹参对脑血管痉挛引起的脑损伤有防治作用,在恢复脑血流、抗脂质过氧化物方面优于钙拮抗剂尼莫地平[13]。
(6)对微循环的影响 高分子右旋糖酐造成外周微循环障碍的家兔,丹参注射液3g(生药)／kg静注,可使眼球结膜微循环血流速度显著加快,毛细血管网开放数目增多,60％以上动物的血液流态改善,如血细胞有不同程度的分聚现象,血液流动由粒状或断续状变为正常[14],静注不同剂量的丹参注射液和丹参素均能增加微循环障碍家兔眼球结膜和肠系膜微循环交点数,有利增加局部组织微循环的血液灌流及侧支循环建立[15]。
2.对血脂和动脉粥样硬化的作用 丹参煎剂灌胃对动脉粥样硬化家兔,可降低血和肝中的三酰甘油[16]。丹参及白花丹参能抑制家兔实验性冠状动脉大分支粥样斑块的形成[17]。
3.对血液系统的影响
(1)抗凝血、促纤溶作用 动物实验表明,丹参具有抗内、外凝血系统的功能,可使复钙时间(RT)、凝血酶原时间(PT)及白陶土部分凝血活酶(KPTT)延长,并促进纤维蛋白降解[18]。
(2)抑制血小板聚集的抗血栓形成 丹参注射液可抑制ADP诱导的兔血小板聚集,使血小板粘附降低；对体外血栓形成有抑制作用和抑制凝血功能[19]。
4.对耐缺氧能力的作用 丹参素300mg/kg和450mg/kg腹腔注射,均能显著延长小鼠耐缺氧的生存时间,丹参酮ⅡA磺酸钠450mg／kg腹腔注射,也有延长作用,但较丹参素为短[20]。
5.抗胃溃疡作用 丹参水溶液15g／kg灌胃对利血平诱导大鼠胃溃疡有明显保护作用,溃疡抑制率达75％；对乙酰性慢性胃溃疡也有促进愈合作用,且水溶组与水煎组抗溃疡效果相似,提示丹参抗溃疡作用的有效成分是其水溶性酚类,而其脂溶性部分的总丹参酮不仅无抗溃疡效果,相反有促进溃疡发生的作用[21]。
6.对胆汁分泌的影响 实验证明,CCl4能使小鼠胆汁分泌明显减少,乃系肝脏功能受损所致；丹参注射液灌胃,对正常小鼠未见直接的利胆作用,但对CCl4损伤的小鼠却能使其胆汁分泌恢复正常[22]。
7.对中枢神经系统的作用
(1)镇静作用 丹参0.5g／kg腹腔注射可使小鼠自主活动减少,4g/kg更为明显,该作用与剂量大小成正比。与氯丙嗪和眠尔通合并应用,使其作用增强。丹参虽然有明显的镇静作用,但不能引起动物睡眠,若与戊巴比妥钠合用时,却能增强睡眠的百分率。睡眠百分率的增加亦与丹参的用量成正比。丹参抗惊厥作用不明显,但对抗苯丙胺的精神运动兴奋作用却较显著[23]。
(2)镇痛作用 丹参注射液8g/kg、12g／kg腹腔注射能显著抑制小鼠扭体、嘶叫和热板反应,作用高峰在给药后1h,可维持3h左右,给小鼠脑室内注射15mg(生药)／只,可明显提高其痛阈,提示丹参注射液有镇痛作用[24]。
8.毒性 丹参煎剂给小鼠腹腔注射,48h内,43g/kg组未见动物死亡,而64g／kg组10只动物死亡2只[25]。丹参水提乙醇溶解部分,小鼠一次腹腔注射的LD50为80.5(生药)／kg±3.1g(生药)／kg[3]。